苯巴比妥
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第322页（1432字）
【制剂规格】：
片剂：15mg，30mg，100mg；注射剂：50mg，100mg，200mg。
【药理作用】：
系中枢神经系统非选择性抑制剂，长效巴比妥类药。小剂量镇静，中剂量催眠，大剂量抗惊厥。有诱导葡萄糖醛酸转移酶活性及增加肝细胞质内Y蛋白的作用。
【药动学】：
口服易吸收，钠盐肌注易吸收，分布广泛，血浆蛋白结合率约为40%。起效慢，口服后30～60miin产生作用，Tmax2～18h，肌注约15min后起效，维持6～8h。有效血药浓度为10～40mg／L。部分在肝脏代谢，27%～50%以原形从肾脏排出，部分可被肾小管重吸收，T1／2为48～120h。
【适应症】：
用于单纯性失眠、焦虑、惊厥、麻醉前给药，与苯妥英钠合用治疗癫癎大发作及局限性发作、新生儿高胆红素血症及肝内胆汁淤积性黄疸。
【用法、用量】：
口服：镇静，每次1～2mg／kg，每日2～3次；催眠，每次3～6mg／kg，每日1～2次；新生儿高胆红素血症，每次1．5～2．5mg／kg，每日3次。肌注或静注：镇静，每次1～2mg／kg；抗惊厥，每次5mg／kg，必要时4～6h可重复使用；癫癎持续状态，15～20mg／kg，即刻用，12h后，每日4～5mg／kg，1次或分2次用；新生儿抗惊厥：负荷量15～20mg／kg，1次给予，维持量每日3～5mg／kg，分次注射，静滴每分钟0．5mg／kg；撤药综合征，按抗惊厥给负荷量及维持量。
【不良反应】：
可见倦睡、嗜睡、头痛、乏力、眩晕、精神不振等。偶可发生变态反应性皮疹、血管神经性水肿、哮喘，甚至剥脱性皮炎。亦有粒细胞、血小板减少及肝脏损害等。久用可致骨质软化，可产生耐受性和依赖性。超量服用可因中枢神经系统过度抑制而致急性中毒，严重时可因呼吸中枢麻痹而死亡。儿童用药可产生多动现象。
【药物相互作用】：
能诱导肝微粒体代谢酶，加速自身代谢，也会加速其他药物如其他巴比妥类、香豆素抗凝剂、四环素类、洋地黄苷类、类固醇激素类、氯霉素、灰黄霉素、卡马西平、叶酸、奎尼丁、氨基比林等药物的代谢。与中枢神经系统抑制药如抗组胺药、抗精神病药、麻醉药、镇痛药、乙醇和镇静催眠药等合用时，能增强对中枢的抑制作用。单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林、苯乙肼等)、双硫仑、丙戊酸钠等能抑制本品的代谢，提高血浓度和延长作用时间。肝酶抑制剂如西咪替丁、氯霉素、红霉素等及单胺氧化酶抑制剂如呋喃唑酮、帕吉林等能减慢本品代谢，增加本品抑制作用。
【注意事项】：
肝、肾、肺功能严重障碍，颅脑损伤，支气管哮喘，呼吸抑制，卟啉病患者及对本品过敏者禁用。本品易积蓄中毒。突然停药可产生戒断症状，如兴奋、焦虑、震颤、惊厥，并可诱发癫癎或陷入癫癎持续状态，须逐步减量至最后停药。如过量中毒应采用人工呼吸、吸氧及输液等支持疗法，并洗胃、服用硫酸钠(不可用硫酸镁)导泻、注射碳酸氢钠溶液和强利尿剂以加速其排泄。宜深部肌注，静注不得外漏，静注速度每分钟＜1mg／kg。需监测血药浓度，维持量在10～40mg／ml。