地西泮

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第331页（1095字）

【制剂规格】：

片剂：2．5mg，5mg；胶囊剂：10mg；注射剂：10mg。

【药理作用】：

系苯二氮类中枢神经抑制药。具有镇静、催眠、肌肉松弛、抗惊厥作用。

【药动学】：

肌注吸收不规则。口服吸收迅速而完全，Tmax为0．5～1．5h；血浆蛋白结合率约为90%；其主要活性代谢产物去甲西泮具有较长的T_1／2，使地西泮的作用持续时间延长。代谢产物经肾排泄。新生儿T_1／2为40～400h，婴儿为10～12h，儿童为20～70h。

【适应症】：

用于失眠症、癫癎持续状态或小儿高热、破伤风及阿托品等药物中毒所致的惊厥。

【用法、用量】：

口服：镇静，每次0．04～0．1mg／kg，每日3～4次；预防高热、惊厥，每日1mg／kg，每8h1次，自发热起用至体温正常。肌注：镇静，每次0．1～0．3mg／kg，每2～4h1次，8h内最大量为0．6mg／kg。静注：癫癎及其持续状态，每次0．25～0．5mg／kg，最大量每次为10mg，需要时隔10～15min可重复2～3次；抗惊厥，每次0．1～0．3mg／kg。

【不良反应】：

常见的有嗜睡、镇静和共济失调，其他有眩晕、头痛、精神错乱、抑郁、口吃、震颤、视觉障碍、尿潴留或失禁、胃肠障碍、流涎、健忘、兴奋等，偶见黄疸、血液疾患和变态反应以及引发癫癎发作等。长期应用有成瘾性。

【药物相互作用】：

有中枢抑制作用的药物如乙醇、抗抑郁药、抗组胺药、全身麻醉药、其他镇静催眠药、神经安定药和阿片镇痛药等都会加重本品的镇静和呼吸、心血管抑制的不良反应；丙戊酸能减慢本品的代谢；西咪替丁也能抑制肝脏对本品的代谢而使T_1／2延长。

【注意事项】：

青光眼、重症肌无力、恐怖症或强迫症患者禁用。新生儿代谢能力差，较易中毒。静注宜缓慢，以免引起呼吸抑制和低血压。肝、肾和呼吸功能不良者，低蛋白血症者慎用。治疗癫癎需增加其他抗癫癎药用量，突然停用本品，可加重发作。长期服用可能产生依赖性，应逐渐减量停药。一般用药不超过4周。有效剂量和中毒剂量接近，宜作血药浓度监测。过量中毒处理：洗胃，用对症和支持疗法。氟马西尼为苯二氮受体特效拮抗剂，主要能促使苏醒，纳洛酮、毒扁豆碱也有一定的对抗作用。