阿糖胞苷

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第438页（1125字）

【制剂规格】：

注射剂：50mg，100mg，500mg。

【药理作用】：

为嘧啶类抗代谢药物，在细胞内先经脱氧胞苷酶催化磷酸化，转变为有活性的阿糖胞苷酸，再转为二磷酸及三磷酸阿糖胞苷而起作用，主要通过与三磷酸脱氧胞苷竞争，而抑制DNA多聚酶，干扰核苷酸参入DNA。并能抑制核苷酸还原酶，阻止核苷酸变为脱氧核苷酸，抑制去氧胞嘧啶核苷的合成。属于作用于S期的周期特异性药物，并对G₁／S及S／G₂转换期也有作用。

【药动学】：

口服吸收少，且易在消化系统内脱氨失活。静注后迅速从血中消失，T_1／2为2～3h。药物在体内主要在肝中由苷脱氨酶催化脱氨，转变为无活性的阿糖尿苷，70%～90%从尿中排出，主要为代谢物。静滴可通过血脑屏障，脑脊液浓度为血浆的40%，因脑脊液中脱氨酶含量低，T_1／2可达2～11h。

【适应症】：

主要用于治疗急性白血病及消化道癌，为治疗急性粒细胞白血病的首选药，对急性淋巴细胞白血病和急性单核细胞白血病也有效。对多数实体肿瘤无效，对眼部带状疱疹、单纯疱疹性结膜炎也有一定疗效。

【用法、用量】：

静注：每次1～2mg／kg，每日1次，连用8～15d，间隔2周，或每次4～6mg／kg，每周2次。静滴：每日5～7．5mg／kg，滴注8～12h，连用4～5d。皮下注射：多用于维持治疗，每次1mg／kg，每周1～2次。鞘内注射：白血病，＜1岁，12mg；1～2岁，15mg；2～3岁，25mg；≥3岁，30mg。预防，每周1次；治疗，每周2～3次。

【不良反应】：

可见白细胞及血小板下降、贫血、巨幼红细胞血症。常有恶心、呕吐、口腔炎或溃疡、胃肠道出血、肝功能不良、食欲缺乏、腹泻等消化道反应。也可有皮疹，少数有脓毒病、食管溃疡等。注射部位有血栓性静脉炎、发热、脱发、眩晕、紫斑等。

【药物相互作用】：

四氢尿苷及胞苷可延长阿糖胞苷血浆半衰期，起增效作用。可使细胞部分同步化，继续应用柔红霉素、多柔比星(阿霉素)、环磷酰胺及亚硝尿类药物可增效。在用药后6～8h，再用巯嘌呤可加强对粒细胞白血病的疗效。不应与氟尿嘧啶并用。

【注意事项】：

用药期间应严格检查血象，已存在药物诱发骨髓抑制的患者不宜使用本品。肝功能不良者使用本品要谨慎并减量，并定期检查肝、肾功能。