硫唑嘌呤
书籍:儿科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第435页(641字)
【制剂规格】:
片剂:25mg,50mg,100mg。
【药理作用】:
为巯嘌呤的衍生物,在体内几乎全部转变为巯嘌呤而发挥作用,转变过程缓慢,作用缓和而持久。其免疫抑制机制与巯嘌呤相似,具有嘌呤拮抗作用,抑制DNA的合成,产生免疫抑制作用。为常用的免疫抑制剂。
【药动学】:
口服易吸收,排泄缓慢。
【适应症】:
用于急、慢性白血病,异体移植时抑制免疫排斥;也广泛用于类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。
【用法、用量】:
口服:每日1.5~3mg/kg,分2次服。总量视病程及毒性反应而定。器官移植,每日2~5mg/kg,维持量每日0.5~3mg/kg。
【不良反应】:
大剂量用药过久时,可导致粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血,一般在6~10d后出现。可有恶心、呕吐、厌食、口腔炎等胃肠道反应,亦可发生中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿、肾损伤及诱发癌肿等。
【注意事项】:
肾功能不全患者适当减量,肝功能损伤者禁用。