羟基脲
书籍:儿科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第440页(678字)
【制剂规格】:
片剂:500mg;胶囊剂:400mg,500mg。
【药理作用】:
为核苷酸还原酶抑制剂,抑制核糖核酸还原为脱氧核糖核酸。能选择性地抑制DNA合成,杀伤S期细胞。对多种肿瘤有抑制作用。
【药动学】:
口服吸收较好,无论口服或静注给药,血中药物浓度均在1~2h内很快达到高峰,然后迅速下降。在肝、肾中代谢形成尿素由尿中排出,12h内排出80%,24h后尿中已不能测出。T1/2为1.5~5h。
【适应症】:
用于慢性粒细胞性白血病及类白血病综合征,粒细胞性脾肿大,血小板减少症及红细胞增多症,黑色素瘤等;与放射线合用治疗脑瘤也有一定疗效。
【用法、用量】:
口服:慢性粒细胞白血病,每次20~30mg/kg,每日1次,或每次80mg/kg,每3d1次。维持量,每次10~20mg/kg,每日1次。
【不良反应】:
可见白细胞和血小板减少、贫血,有恶心、呕吐、腹泻、黏膜溃疡、厌食等消化道反应,亦可有眩晕、头痛、嗜睡、斑丘疹、脱发、睾丸萎缩等,亦可轻度影响肾功能、有高尿酸血症。
【注意事项】:
用药期间严密监测血象。肾功能不全时应谨慎用药。在肿瘤细胞大量溶解时,预防高尿酸血症应大量饮水、碱化尿液,并定期作尿酸盐测定。