昂丹司琼

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第470页（857字）

【制剂规格】：

片剂：4mg，8mg；注射剂：4mg，8mg。

【药理作用】：

是一种强效的、高度选择性的5－HT₃受体拮抗剂。一般认为抗肿瘤药物刺激消化道嗜铬细胞释放5－HT，5－HT再作用于5－HT₃受体，通过延脑的呕吐中枢和化学感受器引起呕吐反射。故其作用机制是和5－HT₃竞争5－HT₃受体。

【药动学】：

口服吸收迅速，T_max约为1．5h，绝对生物利用度约60%～85%，静注T_1／2为4．5h。口服或静注后体内代谢情况大致相同，血浆蛋白结合率为70%～76%，主要在肝中代谢，经羟化后与葡萄糖醛酸或硫酸结合，经尿或胆汁排出。对患有严重肝脏损害的患者，其体内清除率明显下降，半衰期延长。口服生物利用度接近100%，这是由于代谢降低所至。

【适应症】：

用于预防和治疗细胞毒药物化疗和放疗引起的恶心、呕吐。亦适用于预防和治疗手术后的恶心、呕吐。

【用法、用量】：

化疗前缓慢静注本品5mg／m²，12h后再口服4mg；化疗后应持续给予患儿每日口服2次，每次4mg，连服5d。

【不良反应】：

一般耐受良好，少数有头昏、头痛、上腹部热感、便秘、乏力或腹痛。过量应用可有幻视、血压升高。静注过快会出现视物模糊。偶有胸痛、心律失常、低血压、心动过缓、不随意运动失调和癫癎发作。偶有暂时性转氨酶升高。

【药物相互作用】：

当本品16～160g／L时与顺铂、氟尿嘧啶、卡铂、依托泊苷(鬼臼乙叉苷)、头孢噻加羟脲、环磷酰胺、多柔比星等相容性良好，可按需要稀释后给药。与地塞米松合用可加强止吐效果。

【注意事项】：

对本品过敏者忌用。应稀释后给药。