帕罗西汀

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第46页（1157字）

【别名】：赛乐特

【制剂规格】 片剂：20mg，30mg。

【药理作用】 本品能选择性抑制突触前膜对5-羟色胺的再摄取，导致突触间隙5-羟色胺积聚，从而增强5-羟色胺传递效能。抑制去甲肾上腺素的再摄取能力则小得多，对多巴胺、组胺受体不敏感，仅对M受体有很弱的亲和力。经长期用药观察，本品可引起神经末梢5-羟色胺自身受体反应性下降，但迄今还不清楚5-羟色胺受体敏感性下降是否与其抗抑郁作用有关。经脑电图显示，服用本品并不引起镇静作用，但临床使用可明显改善睡眠。不论顿服或分次服，均不影响人的精神运动操作，也不加强氟哌啶醇、异戊巴比妥、奥沙西泮或乙醇效果。有首关效应，给药后仅1%存在于体循环中，血浆蛋白结合率为95%。口服30mg，达峰时间为5 h(0.5～11 h)，达峰浓度为0.8～65μg/L，连服7～14 d达稳态血药浓度。通过氧化进行代谢，先氧化成儿茶酚中间产物，然后再间位甲基化，最后生成尿苷酸化合物从尿液排出，小部分通过胆汁从粪便排出。健康志愿者半衰期为24 h，老年人半衰期延长。肾功能不全者达峰浓度升高，药时曲线下面积(AUC)增高，半衰期也延长。

【适应证】 适用于治疗各型抑郁症并伴有明显焦虑症状、睡眠障碍的抑郁症。对重型抑郁自杀意念的消除作用较好。对强迫性神经症、惊恐障碍与社交恐怖症也有效。

【用法、用量】 口服。抑郁症：20～30mg/d，早晨1次服，最高剂量为50mg/d，老年人不宜超过40mg/d，肝、肾疾病患者剂量宜减；强迫性神经症：櫿40mg/d，最大剂量可达60mg/d。

【药物相互作用】 与西咪替丁合用可增加本品AUC 50%；不宜与色氨酸及单胺氧化酶抑制剂合用；本品抑制CYP2D₆ 同工酶，可使丙咪嗪、阿米替林、奋乃静、硫利达嗪血浓度升高；与苯妥英合用可降低本品血浓度。

【不良反应】 与三环类抗抑郁药相比，抗胆碱能反应小而胃肠道反应稍大，如口干、便秘、出汗、震颤、恶心等，其他尚有失眠、嗜睡、乏力、性功能障碍(包括阳痿、射精障碍)、头痛、脑眩晕。很少有惊厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留、外周水肿、血压改变及肝功能异常等不良反应。迅速停药可引起综合症状，如头晕、感觉障碍、激惹、震颤、恶心、出汗、意识模糊等。

【注意事项】 ①停药时需逐渐减量，不宜骤减；②癫、青光眼、躁狂患者慎用；③孕妇、哺乳期妇女不宜使用；④与锂盐合用应慎重。