利培酮

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第29页（981字）

【别名】：维思通

【剂型规格】 片剂：1mg，2mg，3mg，4mg。

【药理作用】 本品为苯并异唑衍生物，是新一代的抗精神病药。它与5-HT₂及D₂ 受体有较高的亲和力，也能与α₁、H₁、α₂ 受体结合，与胆碱能受体不能结合。本品是强有力的D₂ 受体拮抗剂，可改善精神分裂症的阳性症状，但引起的锥体外系症状比传统的抗精神病药少。对5-HT₂ 拮抗作用可治疗精神分裂症的阴性症状和情感症状。

口服后吸收完全，达峰时间为1～2 h，食物不影响本品吸收。本品经肝脏部分代谢为9-羟基利培酮，具有抗精神病活性。本品半衰期为3 h，9-羟基利培酮半衰期为24 h。分布容积为1～2 L/kg，血浆蛋白结合率为88%；9-羟基利培酮血浆蛋白结合率为77%。70%药物经尿排泄，14%药物经粪便排泄。

【适应证】 常用于治疗急、慢性精神分裂症以及各种精神病的阳性症状(如幻觉、妄想、思维混乱等)和阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠以及少语等)。

【用法、用量】 口服：起始剂量每天2次，每次1mg，以后逐渐增加剂量至4～6mg/d，最大不宜超櫿过8mg/d。递增速度宜慢，以减少不良反应的发生。

【药物相互作用】 可拮抗左旋多巴的作用；卡马西平或其他肝酶诱导剂会降低利培酮的血浓度；酚噻嗪、三环类抗抑郁药、β受体阻断剂会增加利培酮的血浓度。

【不良反应】 常见失眠、焦虑、激越、头痛，少见嗜睡、疲劳、头晕、便秘、消化不良、腹痛、视物模糊、尿失禁、鼻炎及皮疹等。利培酮也会引起颤抖、僵直、运动不良、静坐不能、急性肌张力障碍等锥体外系反应，与剂量大小成正比。一般剂量在4mg/d以下，不良反应少而轻。偶尔会引起体位性低血压，血浆中催乳素浓度增加而出现溢乳、月经失调、闭经及男子女性型乳房。

【注意事项】 ①心、脑血管疾病患者慎用；②老年人及肝、肾功能不全者慎用，剂量宜减半；③癫及帕金森病患者慎用。