三甲双酮
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第138页(982字)
【别名】:解痉酮
【制剂规格】 片剂:0.15g;胶囊:0.3g。
【药理作用】 本品为唑烷类抗癫药,能降低大脑皮质和间脑兴奋性,缩短其放电活动;能直接作用于原发病灶,抑制其放电。不仅可以防止癫小发作,也能纠正相应的脑电波变化。
本品口服后与血浆蛋白结合不明显,半衰期为16~20 h,有效血药浓度为20mg/L。本品在肝内代谢,主要代谢产物为二甲双酮。二甲双酮也有抗癫作用,有效血药浓度大于700mg/L,半衰期为240 h,从尿液中排出。
【适应证】 主要用于预防癫小发作,其疗效显着,能使发作完全停止或显着减少,纠正脑电波变化。也可与苯妥英钠合用,以治疗伴有小发作的大发作。本品疗效肯定,但因不良反应大,目前多用乙琥胺或丙戊酸钠。
【用法、用量】 口服。成人:每次0.15~0.3g,每天3次,根据病情需要每周可增0.3g,直到2.4g/d;儿童:初始剂量每天40mg/kg,分3次服用,一次极量0.5g。
【药物相互作用】 本品不宜与酰胺咪嗪合用。本品在碱性介质中可生成甲基胺、碳酸和二甲基羟基乙酸,故忌与碱性化合物配伍应用。
【不良反应】 不良反应较大,有嗜睡、复视、昼盲症、眩晕、失眠、头痛、乏力、脱发、感觉异常、人格改变、呃逆、恶心、呕吐、上腹痛、厌食、皮疹等,还可引起剥脱性皮炎、牙龈出血、血小板减少、全血减少、淋巴结肿大、红斑狼疮样表现、血压下降及肝、肾功能损害。急性药物过量可产生嗜睡、眩晕、恶心、共济失调、视物障碍,甚至昏迷。
【注意事项】
(1)本品有致畸胎作用,妊娠时应用可使产儿出现精神反应迟钝、语言困难。
(2)治疗期间应经常检验血象及肝、肾功能和尿常规。
(3)肝、肾、造血功能严重减退,视神经患者忌用。