苄丝肼/左旋多巴
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第193页(1152字)
【别名】:左旋多巴/苄丝肼、多巴丝肼、美多巴
【制剂规格】 多巴丝肼胶囊:①125mg:苄丝肼25mg和左旋多巴100mg;②250mg:苄丝肼50mg和左旋多巴200mg。美多巴片:①125mg:苄丝肼25mg和左旋多巴100mg;②250mg:苄丝肼50mg和左旋多巴200mg。美多巴控释片:125mg:苄丝肼25mg和左旋多巴100mg。美多巴分散片:125mg:苄丝肼25mg和左旋多巴100mg。
【药理作用】 本品是外周多巴脱羧酶抑制剂苄丝肼与左旋多巴按1∶4比例配制而成的复方制剂。由于苄丝肼能抑制左旋多巴在外周(脑外)脱羧,使血中有更多的左旋多巴进入脑内脱羧变成多巴胺,因而可减少左旋多巴的用量,并减少其恶心、呕吐、头晕、心律失常等不良反应,但对中枢神经系统的不良反应如不随意运动及各种精神症状并不减少。长期应用本品,最后几乎都会发生运动波动或“开关”现象。发生此类不良反应多数认为是因血浆左旋多巴浓度不稳定所致。故近年来采用美多巴控释剂———美多巴HBS(madopar HBS),让左旋多巴在胃内缓慢释放,使患者有恒定的血药浓度,以达到减轻或消除运动波动或“开关”现象。美多巴分散片(dispersiblemadopar)可以放入少许温开水中,使之变成水剂,这样吞服后吸收更快,起效也更快。
【适应证】 用于治疗各种原因引起的帕金森病。
【用法、用量】 口服。成人常用量:第1周每次125mg,每天2次。其后每隔1周,每天增加125mg,一般每天量不得超过1g,分3~4次服。改换成美多巴控释片时,前一二天应保持与换药前传统美多巴相同剂量与相同次数。因美多巴控释片的吸收量大约只有70%,故头数天剂量需渐渐加大30%,以保证左旋多巴的总量不变。又因美多巴控释片释放缓慢,服药后需3 h方起作用,故有时需并用传统的美多巴片剂或胶囊或分散片,才可较快达到有效的血药浓度,早晨第1次服药时尤其需要。以后每隔2~3 d调整美多巴控释片剂量一次,以达到疗效最好而不良反应最小,然后维持服用,且服药次数可酌情增减。对夜间动作不便的患者,于夜间酌情加美多巴控释片1~3个胶囊或1~2片分散片,可获改善。剂量因人而异。
【药物相互作用】 见“左旋多巴”项。
【不良反应】 见“左旋多巴”项。
【注意事项】 见“左旋多巴”项。具有控释特性的美多巴控释片应整片吞服。