依他佐辛

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第251页（755字）

【制剂规格】 注射液：氢溴酸盐，10mg/1ml,15mg/1ml。

【药理作用】 本品为人工合成的强效麻醉性镇痛药，主要激动阿片κ受体而发挥镇痛作用，其镇痛强度是喷他佐辛的1～2倍。本品耐药性、依赖性均比吗啡小。

本品皮下注射10mg后，约30min达血浆峰浓度，半衰期约为100min。本品在肝脏内代谢，代谢物与葡萄糖醛酸结合，由肾脏排泄，24 h后给药量的82.5%，随尿排出。

【适应证】 用于各种手术后疼痛及癌性疼痛等。

【用法、用量】 皮下或肌内注射：每次15mg，根据症状适当增减剂量。

【药物相互作用】 不能与巴比妥类药物配伍，以免产生沉淀。

【不良反应】 ①呼吸系统反应：轻度呼吸抑制、胸部紧迫感等；②神经系统反应：头晕、兴奋、失眠、不安感、头重、耳鸣、步履蹒跚、手足麻木、心悸、面部潮红等；③消化系统反应：恶心、呕吐、胃部不适、呃逆等；④其他：可出现皮肤瘙痒、休克等变态反应，个别患者注射部位疼痛、发红、硬结等。大剂量连续使用可产生依赖性。

【注意事项】 ①处于严重呼吸抑制状态、头部创伤、脑病变伴有神志不清、颅内压升高的患者禁用；②胆道疾患者、小儿、孕妇和哺乳期妇女应慎用；③注射部位应避开神经走向，如多次注射应更换位置，注射时患者应采取坐位或卧位，注射后应休息一段时间；④慎用于驾驶员和机械操作人员。