尼莫地平

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第299页（1678字）

【制剂规格】 片剂：20mg，30mg；胶囊：30mg；注射液：10mg/50ml。

【药理作用】 本品是一种选择性地作用于脑血管平滑肌的二氢吡啶类钙离子拮抗剂。尼莫地平对脑动脉血管的作用远较对外周血管作用强，较少引起血压下降。对缺血性脑损害有保护作用，尤其对缺血性脑血管痉挛作用明显。并能拮抗5-羟色胺、肾上腺素等血管收缩物质的作用，缓解血管痉挛。

口服本品后迅速吸收，但肝首过代谢明显，口服生物利用度约为13%。用药后约于1 h内达到血浆峰值浓度。易透过血—脑屏障，在脏器组织中的浓度大小依次为肝、肾、血浆、肺、心脏、脑脊液，其中脑脊液的药物浓度为血浆药物浓度的10%。药物与血浆蛋白结合率达95%以上，半衰期为1～2 h。在肝内广泛代谢，经胆汁从粪便排泄，约1%的成分以原形药物从尿中排出。每天口服4次，连续7d后血中没有明显积蓄。而慢性肝功能损害患者血浓度增加，其血药峰浓度可达正常人的2倍。

【适应证】 适用于各种原因的蛛网膜下隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期血液循环改善，亦被用作突发性耳聋、痴呆症、偏头痛和轻至中度高血压的治疗。对缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗有一定效果。

【用法、用量】

(1)蛛网膜下隙出血：静脉滴注，于发病后96 h内开始，每次25mg。

(2)急性脑血管病恢复期：口服，每次30～40mg，每天4次，或每4 h一次。

(3)高血压合并脑血管病：口服，每次40mg，每天3次，一天总剂量为240mg。

(4)偏头痛：口服，每次40mg，每天3次，12周为1个疗程。

(5)突发性耳聋：口服，40～60mg/d，分3次服用，5 d为1个疗程，一般用3～5个疗程。

【药物相互作用】 与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。与肝内细胞色素P₄₅₀酶抑制剂西咪替丁联合应用，使本品血浆浓度增加50%。

【不良反应】 蛛网膜下隙出血者应用本品治疗时约有11.2%的患者出现不良反应。5%发生血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关。常见的不良反应还有药源性肝炎、皮肤刺痛、胃肠道出血、血小板减少、呕吐等。此外，口服本品，个别患者可发生碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、血糖升高以及个别人的血小板计数升高等不良反应。

【注意事项】

(1)静脉注射或口服本品均可引起血压的降低。对高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。

(2)静脉滴注或口服本品均可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和密切观察。

(3)本品的代谢产物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。

(4)动物实验提示具有致畸性，药物能由乳汁分泌，哺乳期妇女、孕妇慎用。

(5)脑水肿、脑内高压者禁用。

(6)本品静脉滴注应以缓慢输液泵与普通输液一起，以二路形式缓慢输入。滴速一定要慢，滴入太快会出现头痛，并且脸色潮红。静脉滴注时应避光。