美沙酮

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第352页（854字）

【制剂规格】 片剂：盐酸盐，2.5mg；注射液：盐酸盐，5mg/1ml；口服液：盐酸盐，1mg/10ml，2mg/10ml，5mg/10ml，10mg/10ml。

【药理作用】 为阿片受体激动剂，镇痛效力与吗啡相等或略强。也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳等作用。耐受性及成瘾性发生较慢。戒断症状略轻，镇静作用微弱。本品能控制阿片类的戒断症状。口服易吸收，达峰时间约为4 h，血浆蛋白结合率为71%～87%。半衰期为15 h，反复用药后有蓄积作用。在肝脏代谢，由尿和粪便排泄，约有21%以原形从尿中排出。

【适应证】 用于各种阿片类成瘾的戒毒治疗，尤适用于海洛因依赖。

【用法、用量】 剂量可根据戒断症状的严重程度而定。海洛因日用量1g以上者，本品替代剂量为30～50mg/d；海洛因日用量在0.5g左右者，本品替代剂量为10～20mg/d，可一次口服。然后按美沙酮替代先快后慢递减法原则逐日递减，剂量的改变应遵照医嘱。

【药物相互作用】 与纳洛酮、纳曲酮有拮抗作用；与乙醇同用，可使呼吸抑制、血压降低；与苯妥英合用可增强本品作用；与抗精神病药物、抗抑郁药物及苯二氮类药物合用可增强呼吸抑制作用和血压下降。

【不良反应】 常见有头痛、眩晕、便秘、出汗和嗜睡等。男性可出现性功能减退、精液减少及女性化乳房。过量可逐渐进入昏迷，右束支传导阻滞，心动过速和低血压。急性中毒表现为呼吸抑制、意识不清、瞳孔缩小、肌肉松弛、皮肤湿冷。

【注意事项】 ①能通过胎盘屏障，对胎儿呼吸有抑制作用，禁用于分娩止痛；②使用单胺氧化酶抑制剂者禁用；③本品久用也能成瘾，应予警惕；④老年人慎用。