托洛沙酮

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第156页（1273字）

【化学名称】5-羟甲基-3-间甲苯基-2-恶唑烷酮

【化学结构】

【药理作用】本品为抗抑郁药，系可逆性A型单胺氧化酶抑制药。本品具有新型分子结构，与现有的抗抑郁药均不相同。本品对猴的行为并无抑制作用，这在人体也已得到证实。本品不引起焦虑，也无镇静或安定作用。

本品的作用机制主要是抑制A型单胺氧化酶活性，从而阻止5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素的分解代谢。其作用具选择性，仅作用于A 型单胺氧化酶，而该酶可引起重要的生物胺(如与抑郁有关的5-HT、去甲肾上腺素)发生分解代谢；其作用又具可逆性，即本品并不固定于作用部位，并无蓄积危险，较易掌握。

本品对A型单胺氧化酶有特异作用，与其他药物或食物中的胺并无相互作用，故可与各种治疗配合进行。

本品在成人服用后很快被吸收。口服200 mg后，血药浓度经30～60 min达峰值1．4～3 mg/L。200 mg胶囊的生物利用度与水溶液相同。本品与血浆蛋白的结合率为50% ，主要与白蛋白结合。

服用本品后最初8h，大部分(87%)随尿排泄。4d内有总剂量的91% 随尿排泄。本品代谢很快，在尿液中仅有5% ～10%为原形药物。

【适应证】1．抑郁症：神经官能性抑郁、发生于神经质或非神经质的反应性抑郁、退化性抑郁症、躁狂抑郁精神病人的抑郁发作。

2．在精神病的抑郁或痴呆期，可使用本品抑制。

【剂量与用法】口服，每日300～600 mg，于用餐时分3次服用。

【不良反应】罕见消化道症状(主要为恶心、便秘)、头晕、头痛。有些不良反应与疾病本身有关(伴有自杀危险的精神运动抑制的解除、心情改变过快、精神病病人出现谵妄)。

【注意事项】禁用于躁狂与谵妄，禁止与单胺氧化酶抑制药合用。与所有的抗抑郁药一样，应在停用单胺氧化酶抑制剂后，开始服用本品之前，须间隔15～20d。本品具脱抑制作用，故对精神分裂症病人使用时应特别注意监护。本品治疗虽未发现有增强抗高血压药的作用，但仍应经常注意血压变化。未经治疗的高血压病人，有时见其血压下降至生理限度内。与所有精神药物一样，在治疗中不要大量摄入酒精饮料。动物试验虽未见致畸作用，但与所有新药一样，怀孕妇女应当慎用。在全身麻醉前应停用本品6h。

【制剂规格】胶囊：每粒含本品0．2 g。