〇左沙丁胺醇

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第275页（1460字）

【化学名称】(R)-(-)-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethyl-phenyl)-2-(tertbutyla mine)ethanolhydrochloride]

【化学结构】

【药理作用】左沙丁胺醇为沙丁胺醇(消旋混合物)的R-异构体，是合成的拟交感神经药。左沙丁胺醇是具有相对选择性的β₂-肾上腺素能受体激动剂。在体外试验中，与β-肾上腺素受体的亲和力分别是消旋体和(S)-沙丁胺醇的2倍和100倍；对平滑肌松弛包括支气管松弛作用是消旋沙丁胺醇的2倍。有数据表明，S-异构体无支气管扩张作用，并可能对肺功能有损伤作用。

【适应证】用于治疗和预防支气管痉挛。

【剂量与用法】12岁以上急性支气管痉挛病人初始剂量每次0．63 mg，3次/d，无效或严重哮喘病人可增大至每次1．25 mg，3次/d。较高剂量时，须仔细监测以防可能严重的全身反应并权衡利弊。可逆性支气管痉挛的老年病人初始剂量每次0．63 mg，3次/d，增加剂量须临床仔细监测。

【临床评价】经小范围、单剂量对照研究，1．25 mg的左沙丁胺醇在6h评价期对支气管扩张效应与2．5 mg沙丁胺醇(消旋混合物)不相上下，但作用时间稍长；重复该剂量得到相同结果。12岁以上轻中度哮喘病人(其中一半同时吸入氢化可的松)经短期(4周)对照研究，结果安全、有效。1．25 mg剂量的左沙丁胺醇对FEV1效应指标改善最大，而0．63 mg剂量的左沙丁胺醇与2．5 mg消旋沙丁胺醇经1d和29d治疗后，FEV1改变相似。

【不良反应】1．25 mg剂量时出现神经过敏、震颤、鼻炎、鼻窦炎、咳嗽、心动过速、头晕、焦虑、偏头痛、消化不良、腿部痉挛或心电图改变时停药。

【注意事项】1．对本品或消旋沙丁胺醇成分过敏者禁用。

2．有心血管病史，特别是冠脉功能不足、心律失常、高血压、甲状腺功能亢进、糖尿病病人慎用。

3．本品可能影响子宫收缩被FDA归为C类，孕妇应权衡利弊方可服用。

4．本品是否分布在母乳中未知，哺乳妇女应停药或停止哺乳。

5．12岁以下儿童安全性尚未确定，慎用。

6．本品与拟交感神经药合用可能出现药理学效应和不良反应；与排钾利尿剂合用可能出现ECG和低血钾效应；与β肾上腺素受体拮抗剂合用可能出现相互拮抗作用；与地高辛合用可能出现药代动力学的相互作用；与单胺氧化酶抑制剂和三环类抗忧郁药合用可能出现交感亢进。

【制剂规格】吸入溶液：含本品0．21、0．417 mg/ml。片剂：每片含本品0．31 mg或0．63 mg。

【生产厂家】美国Sepracor公司。