★莫沙必利

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第297页（1338字）

【化学名称】(±)-4-a mino-5-chloro-2-ethoxy-N-［［4-(4-flu-orobenzyl)-2-morpholinyl］methyl］benzamidecitratedihydrate

【化学结构】

【药理作用】本品是胃动力促进药，选择性作用于胆碱能神经节后纤维的5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂，促进乙酰胆碱的释放，释放的乙酰胆碱有促进上消化道平滑肌运动的作用；本品对多巴胺 D₂

受体无亲和力，可免除多巴胺 D₂ 受体的影响。

在动物实验中，本品有强力的促胃动力作用，经口给大鼠0．03 ～ 3．0 mg/kg本品，出现剂量相关的胃内半固体食物排空能力的增强。而且其作用强度与西沙必利一样，比甲氧普胺强。在3 mg/kg给药 15 min后，此作用达到最大值，并可维持到 3h。观察到大鼠由于胃十二指肠手术引起的胃排空延迟可口服本品 0．3～ 3．0 mg/kg而改善，提示本品可协调胃十二指肠的运动。给带有植入换能器的清醒犬静注本品 0．2 ～ 1．0 mg/kg或口服 1．0 mg/kg，在十二指肠内刺激胃窦，可见十二指肠运动能力增强，但是，并不能增强结肠的运动能力。这个模型显示本品对胃肠道的运动能力的影响与西沙必利明显不同，西沙必利的作用是刺激整个胃肠道的运动。

用放射配体结合分析方法，使用大鼠脑突触，观察到甲氧普胺和西沙必利对多巴胺D₂ 受体有高度亲和力，IC₅₀值分别为 4．8和3．9 μM。而本品对多巴胺 D₂受体无亲和力，即使 1 mM 也无亲和力。

因此可以认为，本品是一个选择性作用于5-HT4受体的强力促胃动力药。其药理性质不同于西沙必利和甲氧普胺；本品无多巴胺D₂ 受体阻滞活性，并且不象西沙必利，本品无刺激结肠运动的作用。因此本品在临床上能促进上消化道的运动，而不引起由于多巴胺 D₂受体阻滞和结肠运动增强产生的不良反应。

【适应证】适应于伴有胃运动功能低下的慢性胃炎。

【剂量与用法】口服，每次 2．5 ～ 5．0 mg，3次 /d。

【不良反应】本品不良反应轻微，主要是消化系症状，约4%(40/998)。未见某些同类药物由于阻滞多巴胺 D₂受体出现的锥体外路症状或泌乳、哮喘及QT间期延长、尖端扭转等心电图异常。

【注意事项】轻微不良反应不须处置，必要时对症处理。

【制剂规格】片剂：每片含本品 2．5 mg、5 mg。

【生产厂家】日本Dainippon制药公司。