奥拉西坦

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第497页（988字）

【别名】：脑复智，奥拉酰胺

【化学名称】2-(4-羟基吡喀烷-2-酮-1-基)乙酰胺；2-(4-hydroxypyroiidin-2-on-1-yl)acetamide

【化学结构】

【性状】本品结晶mp161～163℃。

【药理作用】本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，促进脑代谢。本品可透过血脑屏障对特异性中枢神经通路有刺激作用。动物腹膜内注射本品50～100 mg/kg，可减轻东莨菪碱诱发的遗忘症，降低皮层和海马区的乙酰胆碱水平，而较高或较低剂量则无此作用。本品给老龄人长期使用，可明显改善组织与器官的功能，还能提高有脑血管损伤的老年人和大鼠的学习效率。

4名健康受试者静注本品2 000 mg，血清浓度呈双相下降，在延缓相末期后有一延长的快速相，平均滞留时间3．9～6． 5 h，分布容积0． 9～1．8 L/kg，清除率100～1 19 mg/(kg·h)；48 h尿排出＞90%。口服本品2 000mg在1～2h达血浆蜂浓度，然后血清浓度降低与静注后相类似，6 h内在尿中可回收50%的药量。健康老人早晨服0． 8 g，1～3 h，血浓度达峰值，半衰期为4． 4

h，清除率(30． 3±22． 4)ml/(kg·h)；12和24h分别从尿中排出(69±26)%和(84±31)%。

【适应证】用于老年人大脑功能不全、记忆力减退，尤适用于老年性痴呆症，还可用于神经官能症、脑外伤、脑炎等脑部疾病的康复期治疗。

【剂量与用法】口服，800 mg/次，2次/d，按临床症状的严重性可增加至2～8 g/d。也可静脉滴注、静脉注射或肌肉注射。

【制剂规格】片剂：每片含本品800 mg；胶囊剂：每粒含本品800 mg；针剂：每毫升含本品0． 2 g。

【生产厂家】意大利ISF公司。