★必卡扑莱明凝胶

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第488页（1816字）

本品是重组的血小板衍生的生长因子(PDGF)，能促进创伤的愈合。

【药理作用】小腿溃疡是糖尿病主要的严重并发症，也是最难愈合的慢性伤口。正常伤口的愈合分为3期：炎症期、纤维组织形成期和上皮形成期。这个过程涉及不同的细胞类型以及结构的蛋白质、生长因子和蛋白酶，而且在它们之间的相互作用是错纵复杂的。在创伤愈合过程，生长因子起着重要的作用。用重组的生长因子加速创伤愈合的方法已经研究数十年，虽然有一些成功的报导，一般的结果都是令人沮丧的。这种不同性，是由于不同类型的创伤之间本质的差别。每种创伤是独特的并由特定的情况影响着。因此，大概最有效的治疗，是通过特殊的生长因子、细胞因子或其他生物因子参与和提供适宜的处置。

血小板衍生的生长因子是一种由细胞释放的参与伤口愈合过程的，内源性促进生长的蛋白。它的核心蛋白是两个多肽的聚合体，具有生物活性的是血小板衍生的生长因子的AA、AB和BB型。而以BB型对纤维形成特别有利。本品就是重组的血小板衍生的生长因子BB(PDGF-BB)，它保持了天然PDGF-BB的生物活性。

在体外比较了本品和其他生长因子对大鼠纤维形成细胞有丝分裂作用及趋化作用的影响。在促有丝分裂作用方面，本品的作用与PDGF-AB和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)相似，两者都在10 ng/ml浓度时，有最大的促有丝分裂作用。而趋化性反应本品比IGF-1稍弱。本品对胶原合成或其他蛋白的合成无影响。提示本品对伤口愈合的有用性而且其效果可能通过与IGF-1结合而增强。

本品对创伤形成的动物模型如大鼠、小鼠和豚鼠局部应用有极好的效果。

【适应证】本品适应于糖尿病下肢溃疡。

【剂量与用法】本品必须在良好的伤口处理、减除压力及控制感染的基础上使用。1次/d。用量的多少决定于溃疡创面的大小。

如果用本品治疗10周后溃疡面积未缩小30 %，或治疗20周后未完全愈合，应当考虑是否继续使用本品治疗。

【临床评价】一项小规模的随机，双盲，安慰剂对照试验，20例慢性溃疡病人随机用1、10或100μg/(ml·d)的本品(相当于每平方厘米溃疡面积用0． 01、0． 1或1 . 0μg)每天1次，连用28 d。在最高剂量组比安慰剂组溃疡愈合的更快，与低剂量组差别不明显。在治疗末期，用高剂量组的创面比用安慰剂组缩小了。未见毒性反应。因此认为本品对软组织局部是安全的创伤愈合剂。

在一项多中心的随机、双盲试验中，42例老年住院病人，每天以本品100或300μg/ml或安慰剂局部喷雾1次，连续28 d。在第29天，安慰剂组、本品低剂量组和高剂量组病人的溃疡分别缩小到他们的基线值的83 %、29 %和40 %。在两个本品治疗组溃疡明显比安慰剂组缩小。本试验提示，取得溃疡完全愈合，需要更长的疗程。

另一项双盲、安慰剂对照、多中心试验中，在1 18例慢性(至少8周)糖尿病性全厚层的下肢溃疡。病人每天用安慰剂或本品治疗1次(每平方厘米溃疡面积局部给药2． 2μg)。直到溃疡完全愈合或最长到20周。溃疡完全愈合，本品治疗组为48 %，对照组为25 %。不良反应的发生率和严重程度两组相似。

【不良反应】本品具有极好的安全性。不良反应红斑性皮疹的发生率本品组和安慰剂组分别为2 %和1 %。未见明显的全身不良反应，也未见本品治疗的病人出现抗本品的中和抗体。

【注意事项】本品必须与良好的清创术、减压术及控制感染结合起来联合应用，才会有效。

【制剂规格】凝胶剂：含本品0． 01 %。

【生产厂家】美国Chiron公司。