〇索来奇

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第514页（1367字）

本品含2 %对甲氧酚(mequinol)和0． 01%维生素A酸(tretinoin)。

【化学名称】Mequinol：1-hydroxy-4-methyoxybenzene；Tret-inoin：(all-E)，-3，7-dimethyl-9-(2，6，6-trimethyl-1-cyclohexen-1-yl)2，4，6-nonatetraenoicacid

【化学结构】

【药理作用】维生素A酸系体内维生素A(维甲醇)的代谢中间产物，主要影响骨的生长和上皮代谢，具有促进表皮细胞增生分化、角质溶解等作用。对甲氧酚是酪氨酸酶的作用物，可作为黑色素形成的竞争性抑制剂。

【药代动力学】本品在健康志愿者(n = 8)试验2周，2次/d，400cm2背部皮肤约使用本品0． 8 ml，其中对甲氧酚的剂量为37．3μg/cm2。维生素 A 酸的透皮吸收率约为 4．4 % 。对甲氧酚的平均 C_max为9．92 ng/ml(4．22 ～ 23．62 ng/ml)，平均 Tmax为 2 h(1 ～ 2h)。

【适应证】日光性色斑。

【剂量与用法】从容器顶部倒出，对准皮肤色斑部位，避免碰到周围皮肤。2次 /d，早晚各一次，间隔 8 h以上，或遵医嘱。使用本品6 h以内，用药部位不得清洗。

【临床评价】本品使用 24周后对面部症状明显改善、轻微改善和无变化的分别为 57 % 、28 % 和 15% ；对手臂和手背部分的症状分别为 54 % 、26 % 和 20 % 。

【不良反应】红斑(49 % )、烧灼、刺痛(26 % )、脱皮(14% )、瘙痒(12 % )、皮肤刺激(5 % )、轻度色素沉着(5 %)、晕轮色素沉着(7 % )、皮疹(3 % )、皮肤干燥(3 % )、硬皮症(3% )、泡状皮疹(2 % )及接触性过敏反应。

【注意事项】1．本品仅限于外用。

2．如出现药物过敏、化学刺激或全身反应，即停止使用本品。

3．孕妇使用可能对胎儿有损害。哺乳期妇女慎用。

4．有湿疹、白瘢风病史或家庭史，在使用时要特别小心。

5．长期使用(超过 52周)的疗效不确切。

【制剂规格】外用溶液剂。

【生产厂家】美国 Bristol-MyersSquibb公司。