★奥利斯特
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第527页（1854字）
【化学名称】N-formyl-L-leucine，esterwith(3S，4S)-3-hex-yl-4-［(2S)-2-hydroxytridecyl］-2-oxetanone；［2S-［2α(R)，3β］］-N-Formyl-L-leucine 1-［(3-hexyl-4-oxo-2-oxetanyl)methyl］dodecylester
【化学结构】
【性状】本品为白色结晶。mp40～41℃ 。
【药理作用】本品是新型减肥药。它是毒三素链霉菌的天然产物脂抑素的衍生物。有选择的强效抑制胃肠道中的胰脂酶，阻碍了食物中三酰甘油的分解，使食物中30% 的脂肪不被消化、不能被人体吸收，而经粪便排除，从而达到减肥并降低血浆中胆固醇的目的。
【药代动力学】将14C标记的本品给健康志愿者在早餐前单次口服350 mg，发现本品极少被吸收，血浆原形药物浓度低于检测限度(5 ng/ml)，并且主要以未变化的原形由粪便排泄(大约占剂量的85%)。半衰期为14～19h。
【适应证】本品适应于显着肥胖的病人，包括有并发Ⅱ型糖尿病、冠心病和中风危险的肥胖者。
【剂量与用法】每次120 mg，3次/d，与食物同服可获最佳效果。连服2年，有20% 的病人体重减轻达10% 以上。
【临床评价】对170例正常或肥胖的志愿者，进行了11项双盲安慰剂对照脂肪排泄Ⅰ期临床研究，给受试者适度高热量饮食(含脂肪50～80 g)，用最大效应模型绘出本品每日摄入量与粪便中脂肪排泄量间的剂量反应曲线，表明小肠脂肪排泄最高可达32% 。
另一项试验预先给受试者服4周安慰剂后，观察了本品10、60、120 mg剂量连用12周的疗效。188例受试者经双盲法随机分入本品各剂量组。结果表明，120 mg组减肥效果比安慰剂组显着(体重减轻比安慰剂组高60%)。血液脂质分析表明，本品60 mg组与120 mg组降低总胆固醇及低密度脂蛋白的效应比安慰剂显着。
在一项228例肥胖者中进行的为期1年的试验中，先服安慰剂1个月，再随机接受安慰剂或本品120 mg，结果表明，与安慰剂相比，本品组体重显着减轻且疗效持久，而安慰剂组受试者体重先减轻后又恢复原先的体重。
在一项典型的Ⅱ型糖尿病肥胖病人试验中，163例服用本品；159例服安慰剂。两周后HbA1c(糖化血红蛋白)下降8% 或7．5% 。1年后两组分别下降0．2% 及升高0．3%(P<0．0002)；体重分别下降了6．2% 和4．3%(P<0．001)。
另有一项试验，服用本品或安慰剂的肥胖者分别有49% 和23% ，体重下降>5% 。平均LDL-胆固醇在试验准备阶段两组都下降了61 mg/L，而在以后的治疗阶段，本品组下降46 mg/L，安慰剂组上升82 mg/L。并且在最初LDL-胆固醇>1300 mg/L的病人中，本品治疗组平均下降了140 mg/L，而安慰剂组则平均上升了20 mg/L。说明本品有改善Ⅱ型糖尿病肥胖病人的血糖与血脂异常的效果。
【不良反应】最常见的不良反应是胃肠道症状如腹痛、排便次数增多、软便及油脂性便。
【注意事项】当服用本品时，饮食中的脂肪应不大于每日45 g。并在饭前2h服药，可减少不良反应的发生。一般不良反应出现在治疗的第1周，12周后发生率降低。
【制剂规格】胶囊剂：每粒含本品120 mg。
【贮存】须在25℃ 以下，干燥处保存。
【生产厂家】新西兰Roche公司。