钙拮抗剂

出处：按学科分类—医药、卫生 中国医药科技出版社《心脏病学词典》第117页（747字）

是一类阻滞心肌和平滑肌细胞钙内流的药物。

又称钙通道阻滞剂(calcium channel blockers)、钙内流阻滞剂(calciumentry blockers)和慢通道阻滞剂(slow channel blockers)等。其概念的形成缘于1970年Flechenstein及其后的Godfraid的经典研究，近20余年发展相当迅速，已成为目前治疗心血管疾病，如各类心绞痛、高血压、室上性心律失常和肥厚性心肌病等的主要药物之一。

钙拮抗剂可分为3大类：罂粟硷衍生物类(如维拉帕米)；二氢吡啶类(如硝苯吡啶、尼莫地平、和尼卡地平等)；苯二氮革类(如硫氮酮)。

它们主要通过阻滞动作电位发生时或有关受体激动时的钙通道功能，即便mmol浓度的钙拮抗剂亦能抑制细胞膜外Ca²⁺内流，使细胞内Ca²⁺水平降低而引起心血管功能的改变，例如松弛血管平滑肌、减低外周血管阻力、降低血压、选择性扩张冠状动脉、降低冠脉阻力、增加冠脉流量；减弱心肌收缩力、减慢收缩速度和降低心肌耗氧量；抑制窦房结和房室结的起搏传导功能，使窦房结自律性下降、房室结传导速度减慢等。

典型的钙拮抗剂以硝苯吡啶、硫氮酮和维拉帕米为代表。硝苯吡啶的扩血管作用最强，硫氮酮和硝苯吡啶均有选择性扩张冠状动脉作用，由于维拉帕米对窦房结和房室结的抑制作用最明显。

故临床医生应根据各种钙拮抗剂的特点加以选择使用。钙拮抗剂不引起血脂、血糖和尿酸代谢的紊乱。

不良反应主要由其剧烈扩张血管作用，以及心肌和起搏传导功能过度抑制所致，表现为头痛、潮红、眩晕、乏力、低血压、心动过缓、室性停搏和传导阻滞等。

低血压患者禁用硝苯吡啶；病态窦房结综合征、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、心功能不全和洋地黄中毒等禁用维拉帕米。