α1－肾上腺素受体阻断药

出处：按学科分类—医药、卫生 中国医药科技出版社《心脏病学词典》第555页（509字）

是具有选择性与肾上腺素α₁－受体结合而发挥阻断作用的药物。

又称选择性α₁－肾上腺素受体阻断药(selective a₁－adrenoceptor blocking drugs)。简称α₁－受体阻断药。

哌唑嗪(prazosin)是本类药物的典型代表，为人工合成的唑啉哌嗪衍生物，为一新型的降压药。

由于其阻断突触后膜的α₁－受体，故取消去甲肾上腺素对血管的收缩作用，从而降低血压。

哌唑嗪与酚妥拉明等α₁，α₂－肾上腺素受体阻断药不同，对突触前膜的α₂－受体无明显阻断作用，故降压时不使心率增快。此外，还有冠状血管扩张作用，不影响肾血流量及肾脏功能，不提高肾素活性且无中枢抑制作用等优点。

适用于轻、中度高血压及肾性高血压的治疗。由于能降低心脏前、后负荷，故也用于充血性心力衰竭的治疗。主要不良反应为首剂现象，即首剂给药后30～90分钟内出现体位性低血压，严重者发生昏厥。

这是由于选择性阻断内脏交感神经活性所致，应用时应注意防止。其它α₁－肾上腺素受体阻断药还有凯利舍林(ketanserin)，它兼有α₁－受体与5－羟色胺、S₁－受体的阻滞作用，经临床试用，治疗高血压有效。