青蒿素栓剂(研制方)

出处：按学科分类—医药、卫生 中国医药科技出版社《中药辞海第二卷》第572页（1010字）

本品由黄花蒿提取物青蒿素制成^[1]。

有抗疟。杀虫之功效，为红细胞内期疟原虫无性体的杀虫剂。适用于恶性疟、间日疟，也可用于治疗抗氯喹株的恶性疟疾。本品为栓剂，每粒含青蒿素0．1g，0．2g，0．3g，0．4g，0．6g等规格。外用，肛内塞入，一次0．4～0．6g，1日2次。成人第1天用药量为1．2g，第2、3天各为0．8g。小儿酌减。为防止药物吸收不良，影响疗效，用药前最好先解大便。用药后2小时内解大便者，以同量补药1次，以确保药量。

除凶险型疟疾外，孕妇禁用。 临床报道 用本品总量2．8g，3天疗程法治疗疟疾463例。其中恶性疟358例(普通恶性疟326例，脑型疟14例，其它凶险型疟18例)，平均退热时间为23．3±14．4小时，原虫转阴时间为45．9±17．2小时，28天复燃率为45．8%；间日疟105例，平均退热时间18．5小时，平均原虫转阴时间为37．0小时，28天复燃率为34．8%。

临床显示本品给药方便，能迅速控制临床症状，并未见明显毒副反应^[1]。但本品治疗疟疾，有一定的复燃率，故症状缓解后，应考虑进一步抗疟治疗。

对原虫红细胞内期无性体(裂殖体)和抗氯喹株恶性疟原虫有迅速、高度杀灭作用，但对恶性疟疾原虫配子体和间日疟红细胞外期原虫无杀灭作用。 药理作用 青蒿素系黄花蒿中分离提取的一种新型倍半萜内酯成分^[2]。电子显微镜观察证明，它作用于疟原虫滋养体的膜系结构，有干扰表膜一线粒体的功能，从而起到杀灭疟原虫作用^[3]。小鼠igH－青蒿素后，血液放射性迅速上升，1h达高峰，4h降至峰值的1／2，体内脏器和组织分布量顺序为：肾＞肝＞心＞肺＞肌肉＞骨＞骼＞脑，24h内放射性排出80%。iv后30min，血中青蒿素已大部分被代谢转化，尿中排泄物几乎全为代谢产物^[3]。经Ames试验，青蒿素诱导V₇₉细胞SCE及微核试验结果表明，青蒿素无致突变作用^[1]。经生殖毒性试验表明，青蒿素对雄性大鼠的生殖功能没有影响，但在妊娠大鼠器官发生期给药，有明显的胚胎毒作用，毒性主要表现在器官发生期的中、晚期，在妊娠早期给药影响较小^[1]。

参考文献 [1] 青蒿素栓剂治疗疟疾的研究资料(中国中医研究院中药研究所) 1984 [2] 化学学报 1979；(2)∶129 [3] 新医药学杂志 1979；(1)∶12