抗细菌药物
出处:按学科分类—医药、卫生 辽宁科学技术出版社《皮肤病性病诊疗手册》第41页(7364字)
抗细菌药物包括抗生素与合成的抗菌药物两大类。合理地选用这些药物治疗细菌感染性皮肤病十分重要。抗细菌药物治疗细菌感染性疾病,发挥了巨大的作用,但也存在着一些重要问题,如毒性反应、过敏反应、耐药性以及菌群失调导致双重感染等。因此应根据适应证严格选择药物,不要滥用。用药期间应严密观察,采取必要措施,及时处理各种不良反应,避免产生严重后果。
选用抗细菌药物,主要根据引起感染的病原菌及其对药物的敏感性而定。有时需要2种~3种药物联合应用,联合用药时必须明确联合用药的指征以及熟知各个药物之间的协同作用、累加作用和拮抗作用的关系。否则联合用药过滥,不仅浪费药物,而且可减低药效,增加药物的毒副作用。
抗生素
一、青霉素类
〔作用〕 青霉素G对大多数革兰氏阳性球菌、杆菌、阴性球菌和多种螺旋体有很强的抗菌作用。对放线菌也有抗菌作用,但对产青霉素酶(β-内酰胺酶)的细菌无效。耐酶半合成青霉素,除与青霉素G抗菌谱相同外,对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌有效。广谱半合成青霉素抗菌谱广,对大多数革兰氏阳性和阴性细菌均有作用,但对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌无效。
〔适应证〕 疖、痈、猩红热、丹毒、蜂窝织炎、皮肤白喉、炭疽、类丹毒、放线菌病、淋病、梅毒、雅司、慢性游走性红斑(1yme病)等。
〔禁忌证〕 有青霉素过敏史者、青霉素皮试阳性者。
〔制剂和用法〕
1.青霉素G钾(钠) 肌注40万~80万单位/次,每日2次~4次;儿童每日每公斤体重2.5万~5万单位,分2次~4次肌注;静滴成人320万~2000万单位/日,儿童每公斤体重5万~40万单位/日,分2次~4次快速滴注。
2.普鲁卡因青霉素G 淋病480万单位/次肌注;梅毒80万~240万单位,每日1次肌注。
3.苄星青霉素G 肌注,梅毒240万单位/次,每周1次;其他,60万~120万单位/次,每周1次。
4.苯唑青霉素(新青霉素Ⅱ) 成人2克~6克/天,儿童每公斤体重50毫克~150毫克/天。口服每日分4次~6次;肌注或静滴,每日分2次。
5.氨苄青霉素 肌注或静滴2克~6克/日,分2次~4次;口服单纯性淋病3.5克顿服,其他2克~6克/日,分4次。
6.羧苄青霉素 肌注2克~10克/日,分4次,静滴10克~20克/日,分2次~4次。
〔副作用〕 药疹,氨苄青霉素多见;血清病样反应,主要见于青霉素;青霉素偶见过敏性休克。
二、头孢菌素类
〔作用〕 广谱抗生素,耐青霉素酶,耐酸性强。一代头孢菌素对革兰氏阳性菌作用强,对部分革兰氏阴性杆菌亦有效,但对青霉素酶稳定性差。二代头孢菌素对革兰氏阴性菌作用强,耐青霉素酶稳定,三代头孢菌素抗菌谱广,耐青霉素酶稳定。
〔适应证〕 青霉素类治疗无效的葡萄球菌和链球菌引起的皮肤和软组织感染;某些革兰氏阴性细菌感染性皮肤病和淋病。
〔禁忌证〕 对头孢菌素过敏者禁用,对青霉素过敏者或有严重肝肾功能障碍者慎用。
〔制剂和用法〕
(一)第一代头孢菌素
1.头孢噻吩 成人2克~4克/日,儿童每公斤体重50毫克~100毫克/日,分4次肌注、静注或静滴。
2.头孢氨苄 口服成人2克~4克/日,儿童每公斤体重50毫克~100毫克/日,分4次。
3.头孢唑啉 静滴4克~6克/日,分2次,儿童每公斤体重20毫克~40毫克/日,分2次。
4.头孢雷定 静滴成人4克~6克/日,儿童每公斤体重50毫克~100毫克/日,分2次。
(二)第二代头孢菌素
1.头孢呋肟 静滴或深部肌注,成人2克~6克/日,儿童每公斤体重50毫克~100毫克/日,分2次~4次。
2.头孢西丁 肌注、静注或静滴,成人3克~6克/日,儿童每公斤体重8毫克~160毫克/日,分2次~4次。
(三)第三代头孢菌素
1.头孢氨噻肟 肌注或静滴4克~8克/日,儿童每公斤体重50毫克~150毫克/日,分4次。
2.头孢三嗪噻肟 肌注、静注或静滴,成人1克~2克/日,儿童每公斤体重25毫克~80毫克/日,每日1次~2次。
〔副作用〕 少数可发生药疹、药热、头痛、转氨酶升高、白细胞减少。口服可有胃肠道反应,肌肉注射部位疼痛。
三、氨基糖甙类
〔作用〕 链霉素对结核杆菌、多数革兰氏阴性杆菌及某些金黄色葡萄球菌有抗菌作用;庆大霉素对多数革兰氏阳性及阴性菌都有较强的抗菌作用;丁胺卡那霉素、乙基西梭霉素抗菌谱与庆大霉素相似,对绿脓杆菌亦有抗菌作用,后者对淋球菌作用较强;壮观霉素对多种菌作用均不强,但对淋球菌有很强的杀菌作用。
〔适应证〕 链霉素主要用于治疗皮肤结核,也用于治疗炭疽、放线菌病、腹股沟肉芽肿;庆大霉素:炭疽、白喉及葡萄球菌感染性皮肤病;丁胺卡那霉素主要用于治疗耐庆大或卡那霉素的皮肤感染;乙基西梭霉素主要用于治疗皮肤和软组织感染及淋病;壮观霉素:淋病。
〔禁忌证〕 肾功能障碍、听力减退者及对各该种药物有过敏反应史者。
〔制剂和用法〕
1.链霉素 肌注0.75克~1.0克/日,分1次~2次。
2.庆大霉素 肌注或静滴,12万~24万单位/日,分2次~3次。
3.丁胺卡那霉素 肌注或静滴1克/日,分2次。
4.乙基西梭霉素 肌注或静注每公斤体重4毫克~6.5毫克/日,分3次;单纯性淋病300毫克1次肌注。
5.壮观霉素 2克~4克,1次肌注。
〔副作用〕 多数药物有耳毒性和肾毒性(壮观霉素例外),链霉素偶可引起过敏性休克及药疹。
四、四环素类
〔作用〕 抗菌谱广,对多种细菌、立克次氏体、支原体、衣原体、螺旋体及放线菌等均有较强的抗菌活性。
〔适应证〕 化脓性皮肤病、淋病、非淋菌性尿道炎,性病性淋巴肉芽肿、软下疳、腹股沟肉芽肿、炭疽、放线菌病及阿米巴病等。此外,对口周皮炎、痤疮、酒渣鼻、痘疮样苔藓样糠疹等也有效。
〔禁忌证〕 孕妇、儿童、肝肾功能障碍者及对本类药物过敏者。
〔制剂和用法〕
1.四环素 口服0.25克~0.5克/次,每日4次。
2.土霉素 口服0.25克~0.5克/次,每日4次。
3.强力霉素 口服0.1克/次,每日2次。
4.二甲胺四环素 口服0.1克/次,每日2次。
5.甲烯土霉素 口服0.1克~0.2克/次,每日2次~4次。
〔副作用〕 胃肠道反应、荨麻疹、固定性药疹及肝肾损害等;四环素有光过敏,易沉积于正在发育的牙齿中,可造成永久性四环素牙;二甲胺四环素,前庭功能障碍较多,如眩晕、共济失调、恶心、呕吐等。
五、大环内酯类
〔作用〕 对革兰氏阳性菌有较强抑菌作用,对革兰氏阴性菌、某些分枝杆菌、立克次体、螺旋体、衣原体及放线菌有一定抑菌作用。甲红霉素、罗红霉素抗菌谱与红霉素相似,但药代动力学特点比红霉素更强。阿齐霉素是15元大环内酯类抗生素,由于在环中插入了氮原子,故也称为氮环内酯类抗生素。其抗菌活性对革兰氏阳性菌与红霉素相似,但对革兰氏阴性菌及细胞内病原微生物强于红霉素。对某些厌氧菌也有作用。其药代动力学优于红霉素。
〔适应证〕 主要用于对青霉素产生耐药性或过敏性的皮肤感染病例、梅毒、淋病、非淋菌性尿道炎、皮肤白喉、炭疽、红癣及放线菌病等;也用于痤疮、酒渣鼻、口周皮炎等。
〔制剂和用法〕
1.红霉素 口服0.25克~0.5克/次,每日3次~4次,静滴1克~4克/日,分2次~3次。
2.琥乙红霉素 口服0.25克~0.5克/次,每日3次~4次。
3.甲红霉素 口服0.25克/次,每日2次。
4.罗红霉素 口服150毫克/次,每日2次。
5.阿齐霉素 口服、单纯性淋病、沙眼衣原体泌尿生殖道感染1.0克顿服。其他感染0.5克/次,每日1次,连服3次,或者首次0.5克,以后每日1次,每次0.25克,总剂量1.5克。
〔副作用〕 胃肠道反应,偶见过敏反应、耳鸣、耳聋、头痛、乏力、肝功能异常、静脉炎等。罗红霉素、阿齐霉素副反应少而轻。
六、林可霉素类
〔作用〕 抗菌谱与红霉素相似,但抗菌作用较强。氯林可霉素又较林可霉素强4倍~8倍。
〔适应证〕 与红霉素相似,对痤疮疗效较好,一般用于治疗痤疮及化脓性汗腺炎等。
〔禁忌证〕 肝肾功能不良者忌用或慎用。
〔制剂和用法〕
1.林可霉素(洁霉素) 口服1.2克~2.0克/日,分3次~4次;肌注或静滴1.2克~1.8克/日,分2次~3次。
2.氯林可霉素(氯洁霉素) 口服、肌注或静滴1.0克~1.8克/日,分3次~4次。
〔副作用〕 主要有胃肠道反应,一般不重。偶可引起假膜性肠炎,其他如黄疸、白细胞减少、转氨酶升高及皮疹等。氯林可霉素较林可霉素副作用为轻。
七、其他抗生素
1.利福平
〔作用〕 对结核杆菌、麻风杆菌及革兰氏阳性菌有较强抗菌作用。对革兰氏阴性菌、衣原体等也有一定作用。
〔适应证〕 皮肤结核、麻风、耐药金黄色葡萄球菌感染及其他敏感菌引起的皮肤感染。
〔禁忌证〕 孕妇、婴儿、肝功能不良者及对本品过敏者。
〔用法与用量〕 口服:结核病450毫克~600毫克/次,每日1次;麻风病600毫克/次,每月1次;其他感染300毫克~600毫克/次。每12小时1次,饭前1小时服用。
〔副作用〕 胃肠道反应、转氨酶升高、过敏反应及白细胞减少等。服药后尿、唾液呈红色。
2.磷霉素
〔作用〕 对多种革兰氏阳性菌及阴性杆菌有抗菌作用。
〔适应证〕 皮肤和软组织感染。
〔用法与用量〕 口服1.0克~2.0克/次,每日4次;静滴磷霉素钠4.0克~8.0克/日,分2次~4次。
化学合成药
一、磺胺剂
〔作用〕 对大多数细菌均有抑制作用,对衣原体、放线菌也有一定抑制作用。
〔适应证〕 疖、毛囊炎、脓疱疮、丹毒、蜂窝织炎、软下疳、性病性淋巴肉芽肿等。
〔禁忌证〕 孕妇、早产儿、新生儿、肝肾功能障碍及磺胺类药物过敏者。
〔制剂和用法〕
1.磺胺嘧啶 口服1.0克/次,每日2次,首量加倍,与等剂量碳酸氢钠同时服用。
2.磺胺甲基异恶唑(新诺明) 口服1.0克/次,每日2次,首剂加倍。
3.复方新诺明(新诺明0.4克,磺胺增效剂0.8克/片) 口服2片/次,每日2次。
4.磺胺甲氧嗪(长效磺胺) 口服,0.5克/次,每日1次,首次倍量。
〔副作用〕 胃肠道反应、眩晕、头痛,结晶尿、血尿、尿闭;药疹、光敏性皮炎;白细胞及血小板减少、溶血性贫血、再生障碍性贫血及肝脏损害等。
二、氟喹喏酮类
〔作用〕 对革兰氏阳性及阴性细菌均有很强的抑杀作用,对沙眼衣原体和支原体、结核分枝杆菌亦有抗菌作用。
〔适应证〕 皮肤及软组织感染、淋病、非淋菌性尿道炎、软下疳等。
〔禁忌证〕 孕妇、哺乳期妇女、儿童及严重肝肾功能障碍者。
〔制剂和用法〕
1.诺氟沙星(氟哌酸) 口服0.4克/次,日2次~3次,单纯性淋病0.8克顿服。
2.依诺沙星(氟啶酸) 口服0.2克/次,日3次;静滴0.4克/次,日1次~2次。
3.氧氟沙星(氟嗪酸) 口服0.1克~0.2克/次,日3次;静滴0.2克/次,日2次;单纯性淋病0.6克顿服或0.4克~0.6克静滴。
4.环丙沙星(环丙氟哌酸) 口服0.4克~0.5克/次,日2次;静滴0.2克/次,日2次。单纯性淋病0.5克顿服或0.4克静滴。
〔副作用〕 胃肠道症状、头昏、头痛、眩晕和失眠等,偶见药疹及白细胞减少等。
三、抗菌增效剂
1.甲氧苄氨嘧啶(磺胺增效剂) 口服0.1克~0.2克/次,每日2次。常与多种磺胺类药物联合应用,起到良好的协同作用,可显着提高抗菌作用。亦可与多种抗生素合用,增加疗效。常用量不良反应少,偶有胃肠道症状、皮疹及白细胞减少。严重肝肾疾病,孕妇、新生儿避免使用。
2.丙磺舒 口服2.0克/日,分2次~4次。本品为治疗痛风的药物,无抗菌活性。但可有效的提高青霉素类、头孢菌素类等抗菌药物在血中浓度。已广泛用于上述药物的辅助治疗。不良反应较少,肾功能减退者及对磺胺类药物有过敏反应史者忌用。