地红霉素
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第37页（1364字）
1990年5月美国首次上市。
【别名】地利兹霉素，Diritross，Nortron。
【药理】具有类似于红霉素的抗菌谱。对衣原体、支原体有强大的抑制作用，对大多数革兰阳性杆菌，抗菌活性小于红霉素2～4倍，对百日咳杆菌，抗菌活性强于红霉素4倍。在引流管引起的大鼠粪链球菌心内膜炎模型中，用20mg／kg，经10d后，本品的保护作用大于红霉素。
地红霉素在≤0．03～0．12μg／ml时就能抑制化脓性链球菌、肺炎链球菌，B族链球菌在相同的浓度时也被抑制，肺炎球菌和李斯特杆菌属在0．12μg／ml和0．5μg／ml时分别受到抑制。抗生素的A族链球菌、李斯特菌和肠球菌对地红霉素也有抗药性。对红霉素敏感和抗药的葡萄球菌的MIC90分别是0．5μg／ml和8μg／ml。本品并不抑制需氧革兰阳性菌。
口服吸收迅速，健康成人单次口服500mg、750mg和1000mg后，Tmax为4h，Cmax分别为0．29mg／L、0．64mg／L和0．41mg／L。进食不影响本品吸收。PPB为19%，在体内迅速转化为具有抗菌活性的红霉酰胺而起抗菌作用。本品的血药浓度相当于红霉素的2～4倍。在健康或病理的支气管粘膜及支气管分泌物中的药物浓度，常是血药浓度的20～40倍。进入人体后主要聚集在中性粒细胞中，给药120min后，在细胞内、外浓度的比值达35．5：1。其消除半衰期长达16～54h。口服给药后代谢产物主要随粪便排出(占81%～97%)，1．2%～2．9%经尿液排泄。
【用途与用法】适用于敏感菌引起的扁桃体炎、咽炎、下呼吸道及皮肤软组织感染。
po，0．5g，qd，连续10～14d。老年人不需要更改剂量。对轻度肝功能不全和慢性肾衰的病人不必调整剂量。
【不良反应】以腹痛、腹泻和恶心等胃肠道反应常见。其他有头痛、头晕、皮疹、瘙痒。也可见血小板增加、中性粒细胞增加或下降、肌磷酸激酶(CPK)上升。偶见AST、ALT、胆红素、肌酐升高。
【制剂】地红霉素，片剂(肠溶片)，250mg，500mg，6片／盒。
【临床评价】国外报道，对185例上、下呼吸道感染患者比较本品与红霉素的疗效，患者分别口服本品每次0．5g，qd，连续10～14d，或口服红霉素每次0．5g，tid，疗程同上。结果对上呼吸道感染者，本品和红霉素对支气管炎的有效率分别为86．7%和 97．4%；对肺炎的有效率分别为73．3%和79．2%。
【注意事项】对大环内酯类抗生素过敏者禁用。早产儿和新生儿慎用；孕妇及哺乳期妇女慎用；严重肝肾功能不全者、高龄和严重虚弱者慎用，可减少剂量或延长间隔时间；听力下降、重症肌无力和震颤麻痹者慎用。