人工合成抗菌药

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第41页（447字）

喹诺酮类抗菌药是一类抑制DNA回旋酶的人工合成抗菌药。1962年第一个合成的产品萘啶酸问世，1974年合成了二代的吡哌酸，1979年诺氟沙星问世，开创了第三代喹诺酮(氟喹诺酮)的开发时代。新的药物不仅保留了对革兰阴性菌的抗菌活性，对革兰阳性菌、分枝杆菌、军团菌、支原体和衣原体均有作用，重新引起了医药界的重视。近7～8年来，第四代喹诺酮类药物的开发，使本类药物抗菌谱更广，提高了对厌氧菌的抗菌活性。在药代动力学方面也使吸收快、分布更广、T_1／2延长、几无光敏反应和影响茶碱代谢，如莫昔沙星、吉米沙星、加替沙星，在临床应用中深受广大医务工作者和患者喜爱。某些第四代喹诺酮类药物如曲伐沙星、克林沙星、替马沙星、格帕沙星，虽有良好的抗菌活性，但因为不良反应，已经撤出市场或限制使用。

溴莫普林为新的二氢叶酸还原酶抑制剂，作用比甲氨蝶呤强2～3倍。利奈唑胺为噁唑酮类抗菌药，主要用于耐药革兰阳性球菌感染。