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莫昔沙星

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第50页(1252字)

1999年首次在德国上市。

【别名】拜复乐,莫西沙星,AvaloX。

【药理】为新型喹诺酮类药物。国外研究资料表明,莫西沙星对绝大多数革兰阴性菌和很多革兰阳性菌及厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌、脊髓炎病毒等都具有较强的抗菌活性。莫西沙星的生物学特征是对革兰阳性球菌,特别是葡萄球菌及肺炎球菌有很高的抗菌活性,是第四代氟喹诺酮类抗菌药物中活性最强者之一。用于呼吸道感染时,对与呼吸道感染有关的细菌和绿色链球菌的抑制作用,比头孢呋辛和红霉素要强,且不受β-内酰胺酶的影响,但对甲氧西林耐药的葡萄球菌作用较弱。

口服后在肠道吸收完全,F为75%~86%,Tmax为1.5h。在体内分布广泛,对组织的穿透力强,Vd为3~4L/kg。单剂量口服0.2g后,Tmax为2~4h,Cmax为1.16μg/ml,与空腹服用相比较,与食物同服或饭后给药,血浆药物浓度达峰时间延长1.5h,但T1/2和AUC几无改变,T1/2为12.0~15.2h。主要在肝脏代谢,经胆汁、尿液和粪便排泄。不同性别、年龄者,体内过程并无重大差异。

【用途与用法】治疗由肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌或卡他性摩拉克菌所致的急性、慢性支气管炎、上呼吸道感染,肺炎衣原体引起的CAP、急性鼻窦炎,淋病奈瑟菌或衣原体所致的无并发症淋病、子宫颈炎、尿道炎。也用于尿道、生殖道、消化道、皮肤和软组织感染。

po,0.2~0.4g,qd,连续5~7d。对急性、慢性支气管炎,0.4g,qd,连续10d。对单纯性淋病,单剂量0.4g顿服。对非淋病奈瑟菌性尿道炎,0.4g,qd,连续7d。老年患者不需要调整剂量。

【不良反应】毒副反应发生率较低,没有某些抗生素出现过的严重过敏反应,特别是几乎没有光敏反应。在4926例患者中,恶心7.2%,腹痛5.7%,头晕2.8%,因为不良反应停药3.8%。

【制剂】拜复乐,片剂,400mg,3片/盒,注射剂,400mg,拜耳公司生产。

【临床评价】莫昔沙星作为呼吸道感染一线治疗药,用于慢性支气管炎的急性发作(AECB)、急性窦炎、CAP和无并发症的皮肤感染临床有效率为89%~94.4%,细菌清除率为87%~95.6%。

【注意事项】对本品过敏者禁用。孕期、哺乳期妇女及16岁以下儿童禁用。老年人和严重肝、肾功能不全者慎用或减量。本品可能会延长Q-T间隔时间,对心电图Q-T间隔延长或最近服用会延长Q-T间隔的药物者慎用。

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