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表柔比星

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第90页(1187字)

1984年意大利首次上市。

【别名】表阿霉素,法玛新,Pharmorubicin,4’-Epidoxorubicin,4’-Epi-DX,4’-Epi-ADM,E-ADM,EPI。

【药理】表柔比星(EPI)为蒽环类抗肿瘤抗生素,能直接嵌入DNA碱基对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成,从而抑制DNA、RNA的合成,产生细胞毒作用。此外,对拓扑异构酶Ⅱ也有抑制作用,为细胞周期非特异性药物。

表柔比星T1/2α为(3.1±4.8)min,T1/2β为1.3~2.6h,T1/2γ为20~40h。CL为0.9~1.44L/min,主要经肝脏代谢,胆道排泄,4天内胆道排泄40%,其中绝大部分以原形及与葡萄糖醛酸的结合物排泄。不能通过血脑屏障,体内代谢和排泄比多柔比星快。

【用途与用法】主要用于乳腺癌、恶性淋巴瘤、卵巢瘤、小细胞肺癌等,也可用于恶性黑色素瘤、晚期直肠癌、晚期肾癌及其他实体瘤,常与其他药物联合应用。

50~90mg/m2,iv,1次/3周。

【不良反应】可引起消化道反应、骨髓抑制、脱发及心脏毒性,但都明显低于多柔比星(ADM)。通过对1000例以上统计,各种不良反应的发生率分别是:恶心、呕吐57.5%、脱发70%、粘膜炎3.8%、感染1.8%、局部反应3%、发热(>38℃)5%、腹泻4.8%。骨髓抑制是表柔比星的主要及剂量限制性毒性,表现为白细胞减少和血小板轻度减少,一般在给药后第10d降至最低点,第21d恢复正常,其发生率为11%,中至重度者(白细胞<13×109/L)仅见于3%的病例。偶见心脏毒性,轻者心电图异常,严重者可出现充血性心力衰竭。

【制剂】法玛新,注射剂,10mg,江苏法玛西亚。表柔比星,注射剂,10mg,50mg,浙江海正药业。

【临床评价】表柔比星(EPI)与多柔比星(ADM)相比,疗效相等或略高,在等剂量时的心脏毒性和骨髓抑制作用比ADM轻,胃肠道反应也较轻。对晚期乳腺癌的疗效,初治病人有效率为48%。非何杰金病淋巴瘤缓解率为76%。对晚期软组织肉瘤、胃癌、肺癌也有肯定的疗效。

【注意事项】肝转移和肝功能异常的病人,表柔比星在血中的浓度维持时间较长,故应减低剂量。表柔比星漏出血管外可引起组织坏死,必须确定针头在血管内才能注射药物。

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