依托度酸
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第132页(990字)
【别名】乙哚酸、吲哚吡喃乙酸、罗丁,优迈霜,依特,Etodolic acid,Ultradol,Lodine,Rheumon。
【药理】为非甾体抗炎药。其疗效与阿司匹林相似,在炎症部位选择性地抑制前列腺素的生物合成。对胃PGE2的抑制轻微、短暂,因此胃肠道不良反应较小。口服吸收迅速,单剂量200mg顿服,Tmax为1h,Cmax约18.6μg/ml。T1/2为7.4h。PPB为95%。药物在体内不蓄积,24h内排泄服用剂量的60%。74%随尿液排泄,19%随粪便排泄。
【用途及用法】用于类风湿性关节炎、骨关节炎及轻至重度疼痛。
po,200mg,bid,需要较高剂量时可600mg/d。对急性疼痛推荐剂量为每次200mg,按需要每隔6~12h给药一次。
【不良反应】偶见皮疹、湿疹、瘙痒、红斑等过敏症状;胃肠道可见恶心、腹泻、上腹疼痛、胃灼热、消化不良、腹胀、腹痛、胃肠痉挛、便秘、呕吐;中枢神经和其他系统可见头痛、头晕、倦睡、失眠、神经质、焦虑、抑郁、全身不适、疲劳、虚弱、尿频、心悸、水肿或耳鸣。罕见ALT、AST、BUN上升,血红蛋白、白细胞、红细胞、血小板减少。
【制剂】罗丁,缓释片,400mg,惠氏-百宫制药。依特,薄膜衣片,200mg,12片/盒,广州南新制药。
【临床评价】临床试验表明,本品用于类风湿性关节炎,疗效优于对照组,且疗效持续时间较长。
【注意事项】孕妇及哺乳期妇女用药的安全性尚未确定,应慎用。妊娠初始3个月的妇女不宜应用。对本品过敏者、对阿司匹林以及其他NSAIDs过敏的患者、活动性消化性溃疡患者禁用。对有消化道病史包括消化性溃疡者应严密监护,当出现消化道溃疡时应立即停药。本品对血小板虽无直接作用,但抑制前列腺素生物合成在某种程度上干扰血小板功能,应仔细观察血小板功能。肝、肾功能不全者可干扰药物消除,故应观察可能出现的副作用,并根据需要调整药物剂量。