罗哌卡因
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第190页（1701字）
1996年在瑞典首次上市。
【别名】柔匹华卡因，耐乐品，Naropin。
【药理】是一种新型长效酰胺类局麻药，为S旋光体，具有麻醉和镇痛的双重作用。能可逆性地降低神经纤维膜对Na+的通透性，使去极化速度减慢，应激阈提高，并导致局部神经纤维(A和C纤维)产生深度而快速的神经传导抑制作用。本品具有高度的感觉、运动神经阻滞分离性，高浓度时，可同时产生深度的感觉和运动神经阻滞；低浓度时，只产生感觉神经阻滞，而对运动神经阻滞的影响极小，并且是非进行性的。
本品的pKa为8．1。其血浆浓度取决于剂量、给药途径和注射部位的血管分布，并且呈线性药代动力学特征，血浆最高浓度与剂量成正比。本品从硬膜外吸收为完全的双相吸收，T1／2分别为14min和4h。比iv的T1／21．8h长，提示硬膜外吸收相对缓慢。PPB高，约为95%。血浆CL为(0．82±0．16)L／min。足月妊娠患者清除率有一定的下降，硬膜外注射后血浆未结合清除率为妊娠患者的一半。分娩时脐带血与母体血药浓度相同，但新生儿的神经适应能力(NAC)评分与血药浓度之间无明显的相关性。主要由肝脏清除，少部分由肠道及肾脏清除。在体内广泛代谢，静注后约86%经尿液排泄。
【用途及用法】外科手术麻醉：硬膜外麻醉，包括剖宫产术、局部区域阻滞。急性疼痛控制：持续硬膜外输注或间歇性单次用药，如术后或分娩疼痛、局部区域阻滞。
本品仅供有区域麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。常用麻醉的参考剂量为：手术腰段硬膜外麻醉，总剂量13～188mg，起效时间10～20min，持续时间3～5h。手术胸段硬膜外麻醉用于术后镇痛的建立，总剂量38～113mg，起效时间10～20min。局部区域阻滞麻醉，如末梢神经区域阻滞和浸润麻醉，总剂量7．5～22．5mg，起效时间1～15min，持续时间2～6h。单次给药量，总剂量20～40mg，起效时间10～15min，持续时间0．5～1．5h。追加剂量分娩镇痛，总剂量20～30mg，最小间隔30min。
【不良反应】常见的不良反应有低血压、恶心、呕吐、心动徐缓、感觉异常等，极少发生心脏毒性反应。静注不当会引起惊厥，但并非是心脏毒性反应引起。
【制剂】耐乐品，注射液，2mg／10ml，2mg／20ml，2mg／100ml，20mg／200ml，7．5mg／10ml，7．5mg／20ml，10mg／10ml，10mg／20ml，阿斯利康。
【临床评价】本品经北京协和等医院选择90例择期下腹部手术患者，随机分为两组，每组45例，分别接受不同的麻醉方法、用药和术后12h的镇痛治疗：试验组采用10mg／ml耐乐品硬膜外麻醉，术后采用2mg／ml耐乐品硬膜外分次注射镇痛，必要时进加静脉PCA(患者自控镇痛装置)吗啡；对照组采用标准的静吸复合全身麻醉，术后静脉PCA吗啡镇痛。结果表明，试验组手术开始后80%患者感觉阻滞平面达T6水平，麻醉作用确切，镇痛和肌松效果明显，满意程度分别为91%和98%。在试验组吗啡用量低于对照组的情况下，试验组术后不同时段内安静和咳嗽时疼痛评分仍明显低于对照组。
【注意事项】对酰胺类局麻药过敏者禁用。严重肝病患者、低血压和心动过缓患者、慢性肾功能不全伴有酸中毒及低血浆蛋白患者慎用。老年或伴其他严重疾患需施用区域麻醉的患者，在施行麻醉前应尽力改善患者状况，并适当调整剂量。
接受其他局麻药或酰胺类结构相关的药物治疗的患者毒性作用是可以累加的，如同时用本品应谨慎。