乐卡地平
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第226页（1588字）
1999年10月于奥地利首次上市。
【别名】再宁平，Lerdip，Zanidip，Masnidipine。
【药理】为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，作用机制与同类药物相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L－型钙通道的Ca2+内流，扩张外周血管而降低血压。本品亲脂性较高，因此起效较慢，而作用持续时间较长。体内、外试验表明，本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱，而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外，本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。动物实验表明，本品对肾脏有保护作用，其机制可能与血流动力学无关。
本品为消旋体，有效部分为S型异构体。轻、中度高血压患者口服10mg或20mg后，其Tmax为2～3h，Cmax分别为1．75μg／L和4．09μg／L，其AUC与剂量呈非线性相关，表明此药物具有首过代谢的饱和性。食物可增加本品的吸收，故推荐饭后服用。本品吸收后迅速分布、积聚在细胞膜脂质双层，PPB高于98%。口服后，主要由CYP3A4代谢而具有广泛首过效应，无活性代谢产物约50%由粪便排泄，44%由尿排泄。药物呈双相消除，终末消除T1／2(T1／2β)为2．8～3．7h。
【用途及用法】用于各型高血压。
po，推荐剂量为10mg，qd，必要时2周以后增至20mg，qd。
【不良反应】本品耐受性良好，据20个临床试验中心、共约1800例患者参与的试验结果表明，不良反应发生率为11．8%，安慰剂组为7%。最常见不良反应是头痛、面红、无力、疲劳、心悸及踝关节水肿，约3%～5%患者因此而停药。对9605例临床观察表明，本品耐受性良好，其中7469例轻、中度高血压患者po，10mg／d或20mg／d，疗程3月，不良反应发生率为7．6%，最常见的是头痛(2．7%)和踝关节水肿(2．1%)。不良反应多属于轻、中度，且与血管扩张作用相关。
【制剂】再宁平(盐酸乐卡地平)，片剂，10mg，7片／板，意大利利康制药公司。
【临床评价】随机双盲对照研究表明，轻、中度高血压患者给予本品10mg或20mg，qd，能够有效地降低血压，以舒张压降至≤12．0kPa或较基线降低1．3kPa为标准，10mg时为50%～66%，20mg时为86%，其谷峰比值(T／P)高于0．8。研究表明，对轻、中度高血压患者给予本品10mgqd治疗4周以上的疗效至少与阿替洛尔50mg(qd)、坎德沙坦酯16mg／d、卡托普利25mg(bid)、依那普利20mg／d、氢氯噻嗪12．5mg(qd)、厄贝沙坦150mg／d、缓释硝苯地平25mg(bid)和氨氯地平10mg／d相当。本品对老年性高血压和单纯收缩性高血压亦有效。若剂量增加至20mg／d或40mg／d，也可用于严重高血压，以及对β受体阻滞剂、利尿剂或血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂疗效不佳的患者。此外，本品对2型糖尿病合并高血压者亦有效，且对血糖无影响。
【注意事项】对二氢吡啶类过敏者禁用；左心室传出通道阻滞、未经治疗的充血性心力衰竭、不稳定型心绞痛、有严重肾脏或肝脏疾病，以及在一个月内发生过心肌梗死的患者禁用；妊娠和哺乳期妇女禁用。