赖诺普利
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第231页（2184字）
1987年美国首次上市。
【别名】苯酸赖脯酸，赖脯酸，利斯普利，捷赐瑞，利生普利，利压定，金诺安，麦道欣，益迈欧，捷赐善，青朗，易集康，帝易洛，Acemin，Carace，Acerbon，Liprene，Tersil，Listril，Dapril，Novatec，Vivatec，Zestril，Prinivil。
【药理】本品为依那普利拉的赖氨酸类似物，具有强效、长效特点。为非前体药，对ACE的抑制作用为卡托普利的6～8倍，贝那普利的1～3倍。能使总外周阻力和血压明显下降，但不伴有反射性心动过速。
对心衰患者可降低肺楔压，增加心搏出量，增加左室射血分数，改善心功能。可增加肾血流量，降低肾血管阻力，增加肾小球滤过率。
本品为羧基型，口服吸收不受食物影响，F约为25%～50%，Tmax为6～8h，本品不易与血浆蛋白结合，口服10mg后，平均Vd为1．24L。T1／2为12．6h，终末T1／2约为30h。每日服用一次，2～3d达Css。吸收后可分布于体内各组织，尤以肾、心浓度最高，该药在体内不被代谢即可发挥ACE抑制作用，几乎完全以原形从肾脏排出。C1平均为106ml／min，主要通过肾脏排泄。肾功能不全时易致蓄积中毒，故需减少剂量。
【用途及用法】用于原发性高血压、充血性心力衰竭。并可用于治疗24h内血流动力学稳定的急性心肌梗死。
po，qd，用于原发性高血压，一般常用剂量为10～40mg，开始剂量为10mg，早餐后服用，根据血压反应调整用量，最高剂量为80mg。用于充血性心力衰竭时初始剂量为2．5mg，逐渐增至20mg。用于治疗24h内血流动力学稳定的急性心肌梗死患者，首次剂量为5mg，24h后再用5mg，48h后改用10mg，qd。
【不良反应】大多数不良反应轻微而短暂，如眩晕、头痛、腹泻、疲劳、咳嗽、恶心、皮疹、直立性低血压、无力、血管水肿、肾衰竭等。
2003例接受本品治疗的高血压患者中，头痛发生率5．3%、腹泻3．2%、恶心3．2%、皮疹1．5%、乏力3．3%、咳嗽2．9%、低血压1．8%。
【制剂】捷赐瑞，片剂，5mg、10mg、20mg，14片或28片／盒，英国阿斯利康。帝益洛，胶囊剂，10mg，7粒或14粒／盒，江苏帝益药业。赖诺普利，片剂，10mg、20mg，14片／盒，上海延安制药。
【临床评价】连续6周赖诺普利20mg／d和卡托普利50mg／d治疗304例轻、中度高血压患者研究表明，赖诺普利具有更强的降压作用，降低卧位、立位血压分别平均为2．4／1．87kPa和2．53／1．60kPa，而卡托普利分别为2．00／1．60kPa、1．87／1．47kPa。前者控制血压成功率为90%，后者为79%。
24例轻至中度高血压患者使用本品治疗，口服20mg，qd，连续4周，另设对照组10例口服氢氯噻嗪50mg／d，结果显示本品有效率80%，对照组为30%。国外在4个多中心研究中，对97例老年和710例青年高血压患者应用本品治疗，20～80mg／d，连续6～12周，收缩压分别下降14%和13%，舒张压分别下降15%和13%。
130例心衰患者使用本品治疗87例，安慰剂43例，连续8～12周，治疗结果赖诺普利组较安慰剂组的活动平板运动时间明显延长，心功能参数明显改善，收缩期末和舒张期末内径显着减小。在CHF病人中，赖诺普利的起效时间(2～4h)比卡托普利(0．5～1h)和依那普利(1～2h)为晚，故急性低血压的发生率较后两药为低；一次给药效益持续时间(24～48h)，比卡托普利(3～4h)和依那普利(12～24h)明显延长。研究表明，赖诺普利2．5～10mg，qd，治疗不同程度的CHF，症状改善、运动耐力增强及改善老年患者的预后方面均优于卡托普利，但副作用发生率两者相近。
【注意事项】对本品任何成分过敏者、特发性或遗传性血管神经性水肿者、曾服ACEI出现血管神经性水肿者禁用。与非甾体类消炎药合用可降低本品降压作用。
可能出现症状性低血压，尤其是体液丢失或充血性心力衰竭患者。脑血管疾病或缺血性心脏病，主动脉狭窄、肥厚性心肌病、有症状性低血压危险者、双侧肾动脉狭窄及孤立肾肾动脉狭窄者均应警惕。首剂出现低血压反应的部分充血性心力衰竭患者可能出现肾功能受损(一般是可逆的)。孕妇及哺乳期妇女慎用。抗高血压作用与利尿剂(以及其他抗高血压药)有协同作用，合用时症状性低血压出现的可能性增加。