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尼扎替丁

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第337页(1242字)

1987年美国首先上市。

【别名】尼扎替定,爱希,Axid,Arid,Gastrax,Naxidine,Nizax,Galmarid,Gastraxmite。

【药理】本品为新型强效H2受体拮抗剂,其作用强度类似雷尼替丁,比西咪替丁强4.8~17.8倍。临床研究证明,本品能显着抑制夜间胃酸分泌达12h。健康受试者1次口服本品300mg,抑制夜间胃酸分泌平均为90%,10h后胃酸分泌仍然减少52%。口服本品300mg并不影响胃分泌物中胃蛋白酶的活性,胃蛋白酶总量的减少与分泌物体积的减少成正比。无抗雄性激素作用,不影响肝脏细胞P450氧化酶的活性。

口服吸收迅速且完全,F>90%,Tmax为1~3h,给药150mgCmax为700~1800μg/L,PPB为35%,Vd为0.8~1.5L/kg,CL为40~60L/h。T1/21~2h。口服剂量的90%以上在16h内由尿排泄,其中原形药物为65%。肾功能不全者代谢和排泄减慢,T1/2延长至3.3~11h。

【用途及用法】活动性十二指肠溃疡和良性胃溃疡,十二指肠溃疡愈合后预防复发及维持治疗。

活动性十二指肠溃疡和良性胃溃疡:150mg,bid或300mg,hs,疗程8周。十二指肠溃疡愈合后预防复发及维持治疗:150mg,hs。

【不良反应】发生率为2%。常见皮疹、瘙痒、过敏、便秘、口渴、恶心、呕吐等反应。偶见头晕、头痛、失眠、多梦、鼻炎、鼻窦炎、咽炎及虚弱、胸背痛、多汗等,罕见食欲不振、腹泻。

【制剂】爱希(Axid),胶囊剂,150mg,300mg,美国礼来公司。

【临床评价】国外将138例十二指肠溃疡患者随机、双盲分成治疗组和对照组,分别给予尼扎替丁和雷尼替丁,一次0.3g,睡前服用,治疗4周以内镜复查,结果治疗组58例(84.15%),对照组55例(79.0%)溃疡愈合,两组的治愈率相似。

另一组对已治愈的513例十二指肠溃疡患者睡前服用本品0.15g,并与安慰剂进行比较治疗12月,结果累积两组的溃疡复发率3月时分别为13%和49%(P<0.01);6月时分别为24%和57%;12月时分别为34%和64%,说明睡前服用尼扎替丁0.15g用于十二指肠溃疡的维持治疗是安全有效的。

【注意事项】对本品有过敏史者禁用。妊娠妇女和儿童慎用。哺乳期用药应停止哺乳。肾功能不全者应减量。

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