西曲酸酯
书籍：最新药物手册
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第352页（923字）
1987年于日本首先上市。
【别名】胃益宁，塞创稀得，西曲拉酸，色着克塞特，Neuer S。
【药理】原为抗炎药，具有抗纤维蛋白溶酶、抗胰蛋白酶、抗血管舒缓素及抗凝血酶活性。本品对实验性胃溃疡有明显疗效，可改善胃粘膜微循环，增加胃粘膜内PGE2及PGI2的生成，促进胃黏液分泌，使黏液内的己糖胺、糖蛋白正常化，并可抑制H+的逆向扩散，此外，还具有抗胆碱作用及抑制胃酸、胃蛋白酶分泌的作用。
口服后从胃肠吸收，Tmax为2h，Cmax可持续2～8h，主要分布于胃壁，其次为肾、肝、肾上腺、肺、胰、脾、心、睾丸、脂肪；在肝中代谢为tranexamine acid；由尿排泄，其中代谢物为98%，仅有极少原形物，T1／2约3．4h。
【用途及用法】用于急性胃炎、慢性胃炎的急性恶化期、胃溃疡。
200mg，tid或qid，饭后及睡前服。
【不良反应】发生率约2．8%，其中便秘0．75%，皮疹0．51%，恶心呕吐0．35%，口渴0．15%，腹泻0．15%，此外有胃部不适等。
【制剂】胃益宁胶囊，200mg，日本第一制药。
【临床评价】早期临床双盲实验认为，经12周治疗，本品对胃溃疡的最终治愈率为73%，而对照组(吉法酯)为55%，P＜0．05。另一双盲实验，西曲酸酯对胃溃疡的治愈率为88．6%，对照组(乳糖)为6．22%，P＜0．01。对糜烂性胃炎及浅表性胃炎的有效率为72%。对急性胃炎、慢性胃炎活动期的患者，本品200mg组的总改善率为63．1%，而800mg组则为73．8%，而800mg组较200mg组效果明显好。
【注意事项】血栓及消耗性凝血障碍者慎用。