格拉司琼
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第363页（1580字）
1991年10月美国首次上市。
【别名】格雷西隆，格兰西龙，格雷西龙，谷尼色创，康泉，栓星，凯特瑞，欧知宁，欧普宁，雷塞隆，欧普定，达分可泉，Kytril Granisetron，Leydroohloride，Hoist，Zuxin。
【药理】本品是高选择性、高效的外周和中枢神经系统5－HT3受体拮抗剂，通过对上端小肠腹部向心神经纤维和孤束核或呕吐化学感受区的5－HT3受体的阻断作用，抑制抗肿瘤药物和放疗引起的恶心、呕吐。对其他受体如5－HT1、5－HT2、多巴胺D2或肾上腺素α受体等只有很低或没有亲和力。本品与5－HT3受体的亲和力比其他受体高1．3万倍。动物实验证实，本品呈良好的量－效关系，其药效比昂丹司琼强5～11倍。
对健康志愿者快速静脉注射本品20μg／kg或40μg／kg，Cmax为13．7μg／ml或42．8μg／ml，T1／2为3．1～5．9h，对癌症患者，其T1／2为10～12h，较健康受试者长，在化疗或放疗5min前静脉给药即可防止发生急性呕吐，其效果可持续7d。癌症患者集体清除率较低。本品在肝脏代谢，由尿液和粪便中排泄，约8%～15%以原形药物于尿液中排泄。本品对老年人或肝、肾功能不全患者，不需调整剂量。
【用途及用法】用于防治细胞毒性药物或放疗引起的恶心、呕吐。
在化疗或放疗前5min，将3mg稀释于20～50ml0．9%氯化钠注射液中静脉注射，qd，连续5d为一个疗程。po，1ml，qd或bid．
【不良反应】常见有头痛(10%～15%)，其次有便秘、失眠、腹泻、偶见ALT、AST升高。也观察到血压暂时变化，但停药即消失。未发现有锥体外系反应。
【制剂】凯特瑞(康泉)，注射剂(含格拉司琼盐酸盐)3mg／ml，5支／盒。片剂(含格拉司琼盐酸盐)1mg。史克必成(天津)。栓星，注射剂(含格拉司琼盐酸盐)，3mg／ml，5支／盒，片剂，1mg，宁波市天衡制药厂。
【临床评价】中国医科院肿瘤医院对30例接受顺铂或阿霉素加环磷酰胺联合化疗的肿瘤患者用本品，于化疗前1h和化疗后6h各口服格拉司琼1mg，用药天数和化疗天数一致，两种给药途径各给药一周期，后交叉进行自身对照，结果对顺铂所致的呕吐口服给药的总有效率为78．6%，完全控制率为57．1%；静脉注射的总有效率为93．8%，完全控制率分别为87．5%和81．2%。
汪晨等采用随机对照方法研究了病人自控镇痛(PCA)条件下格拉司琼抗术后恶心呕吐的临床效果，结果表明，PCA条件下用格拉司琼恶心、呕吐例数(5／30)明显低于奥丹司琼(14／30)，有显着差异P＜0．01；且格拉司琼抗恶心呕吐作用较奥丹司琼和托烷司琼明显。
【注意事项】对本品过敏者禁用。对孕妇和儿童的安全性尚未确定，应慎用。哺乳妇女接受本品时应停止哺乳。
本品仅限于抗肿瘤药物引起的强烈恶心、呕吐。由于本品可减慢胃肠道运动，故消化道运动障碍者用药时，应密切观察。
静脉注射时溶于0．9%氯化钠注射液20～50ml中，缓慢注射，时间应在5min以上。不能与其他药物混合。