西曲瑞克
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第392页（1254字）
1999年8月在德国首次上市。
【别名】Cetrotide。
【药理作用】本品是人工合成促性腺释放激素(GnRH)受体阻断剂。能与垂体细胞膜上GnRH受体竞争结合，从而剂量依赖性抑制黄体生成素(LH)及卵泡刺激素(FSH)的释放。抑制LH作用强于抑制FSH。单剂皮下注射3mg，1h发挥作用，持续至少4d，注射0．25mg，2h发挥作用，持续24h。连续注射则持续抑制。停止注射，解除抑制，LH恢复正常波动，从而诱导排卵。
健康女性皮下注射乙酸西曲瑞克(Cetrotide)，吸收迅速，绝对F为85%。Tmax为1～2h。单剂3mg或0．25mg皮下注射，Cmax分别为28．5μg／ml和4．97μg／ml，T1／2分别为62．8h和5．0h。PPB为86%。在排卵控制妇女中，药物血浆浓度与体液浓度相似。在体内被肽酶水解，7%～14%原形从尿和胆汁中排泄。
【用途及用法】抑制黄体生成素，控制排卵。
皮下注射。在卵巢激发的第5d开始，每天注射0．25mg，同时使用从尿中提取的或重组的促性腺激素(GnRH)，并应继续GnRH治疗期直至排卵诱发那一天。另一种方法是病人在卵巢激发的第7d结合GnRH疗法一次性注射3mg本品，若注射后未能在第5d诱发排卵，则病人应每天注射0．25mg本品直至诱发排卵为止。本品在控制卵巢高刺激时能防止早熟LH冲击(surge)的最小有效剂量为每天0．25mg。
【不良反应】注射部位偶然可出现轻微的和短暂的反应，如发红、瘙痒和肿胀。偶有全身不良反应，如恶心和头痛的报道。
【制剂】乙酸西曲瑞克，注射剂，0．25mg／瓶或3mg／瓶，附有充满溶剂的注射器。Serono公司。
【临床评价】在一项临床试验中，为证实本品确实能防止在卵巢兴奋期间早熟的黄体激素(LH)的波动，本品采用单剂量和多剂量的治疗方案。在最近的方案中，卵巢兴奋在人促卵泡激素或重组滤泡刺激激素的自然周期的第2d或第3d开始，从兴奋前的第6d直到通过绒毛膜促性腺激素排卵，每天给予最小有效剂量(0．25mg／d皮下)的本品，或兴奋周期的第8d注射3mg本品。两种疗法均被证实是安全和有效的。受精率在体外受精中为60%，在胞浆内精子注射为70%，以及临床妊娠率每次转移约为30%，早熟的LH波动的影响低于2%。
【注意事项】多次给药时每天应更换注射部位。对促性腺激素过敏或外源性肽类激素过敏及对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳妇女禁用。