氯雷他定

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第466页（1577字）

1988年在比利时首次上市。

【别名】诺那他定，氯羟他定，克敏能，开瑞坦，Lisino，Clarityne，Claritine，Lisino，Fristamin。

【药理】氯雷他定为阿扎他定衍生物。对外周性H₁受体有较强的选择性拮抗作用，作用比阿司咪唑、特非那定强。本药不易通过血－脑脊液屏障，因此不具有中枢镇静作用，也无明显的抗胆碱作用。近年通过动物试验发现本药对变态反应中粘附分子的表达有抑制作用，尤其对于细胞间粘附分子(ICAM)与血管细胞粘附分子(VCAM)的表达有明显抑制作用，可降低细胞向过敏灶的趋化，从而控制过敏的迟发相反应。

本药口服后，可被胃肠粘膜吸收。一次口服10mg、20mg、40mg，T_max为1～1．5h，C_max分别为5μg／ml、11μg／ml、26μgml，单剂氯雷他定10mg口服后，30min后可在血中测出，血浆T_1／2约为10h，PPB为98%。本药吸收与食物有关，食物可以增加本药生物利用度约40%左右。本药大部分在肝脏中被代谢，在肝脏中首过代谢为去羧甲基乙氧基氯雷他定，后者仍具有抗组胺活性。其代谢产物经尿液、粪便、汗液、乳汁等排出体外，用¹⁴C标记试验证明，大约40%从尿中排泄，约40%从粪便中排泄，随乳汁分泌少。每天1次40mg，连续10d，无药物蓄积反应。肝、肾损害者和老年人的药动学参数无明显改变。

【用途及用法】适用于急慢性荨麻疹、血管性水肿、寒冷性荨麻疹、皮肤划痕症、湿疹及其他过敏性皮肤病、过敏性鼻炎、花粉症、过敏性喉水肿、过敏性咳嗽。本药有抑制粘附分子表达的作用，故对于支气管哮喘的延缓相反亦有一定的辅助治疗作用。含有本药的复方制剂用于感冒、鼻炎。

成人po，10mg，qd。定时发作过敏的病人，应按病情于发作前1h服药。对晚间发作者，可于临睡前服药。日夜均有发作者可采用5mg，bid，于晨晚服。12岁以上儿童，10mg，qd，6～12岁儿童，5mg／d，6岁以下儿童，2．5～5mg／(kg·d)。应将药片研碎后顿服。对肝功能受损者，减低剂量，可按隔日1次、每次10mg服药。

【不良反应】极少数病人于服药期间可出现皮疹、皮肤瘙痒、头痛、嗜睡、疲乏、口干、恶心、呕吐等反应，亦有发生肝功能受损、脱发、晕厥、心悸等的报道。

【制剂】开瑞坦(克敏能)，片剂，10mg，4片／盒，6片／盒，糖浆，5mg／ml，开瑞坦，缓释片，氯雷他定5mg+硫酸伪麻黄碱，上海先灵葆雅制药。

【临床评价】对过敏性鼻炎有效率64%，对组胺引起的过敏性皮肤瘙痒有效率70%。

【注意事项】对于氯雷他定及其所含的各种药物添加剂有过敏反应、2岁以下儿童禁用。有严重肝、肾功能损害者、妊娠、哺乳妇女慎用。高空作业者、驾驶人员、参赛前的运动员等从事高度精神集中职业者，用药量应严格控制在安全范围内。在作皮试前48h应终止使用本药。

氯雷他定与其他中枢神经系统抑制剂(如巴比妥类、苯二氮类镇静药、肌松药、麻醉药、止痛药及吩噻嗪类镇静药)或三环类抗抑郁药合用可引起极度的嗜睡。单胺氧化酶的抑制剂(如异卡波肼、帕吉林、苯乙肼及反苯环丙胺)可增加氯雷他定的副作用。氯雷他定与酒精合用可引起极度的嗜睡。