地洛他定
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第468页（1002字）
2001年2月首次在英国上市。
【别名】Neoclarityn
【药理】本品是氯雷他定的主要活性代谢物——去乙氧羰基氯雷他定，具有长效抗组胺作用，但不会阻滞心脏钾通道，从而改善了药物对心血管系统的安全性。本品不易进入中枢神经系统，可选择性阻滞外周H1受体，无镇静作用。体外研究显示，本品抑制人肥大细胞或嗜碱粒细胞释放致炎症细胞因子，并抑制内皮细胞上粘附分子P－选择蛋白的表达。本品口服后吸收良好，30min内可从血浆中检出，Tmax约3h。本品的终末T1／2约为27h，可每日给药一次。本品与血浆蛋白中度结合。14d内一日1次给药未见药物蓄积。
【用途及用法】用于成人及12岁以上儿童，缓解季节性过敏性鼻炎相关症状。
5mg，qd，伴或不伴食物同服。
【不良反应】不良反应包括头痛、口干和疲乏。
【制剂】Neoclarityn，淡蓝色薄膜包衣片，5mg，30片／盒，美国先灵葆雅公司。
【临床评价】初步研究显示本品比氯雷他定有效。在长期季节性过敏性鼻炎史病人中进行随机“平行”安慰剂对照研究，结果显示本品对缓解症状非常有效。本品组病人的症状严重程度总评分(鼻和非鼻)显着优于安慰剂组。未见心率、PR、QRS、QT和QTc波改变。未见肝或肾功能异常。中至重度鼻充血或鼻塞是季节性过敏性鼻炎的慢性症状之一，在此类病人中进行进一步研究，结果显示本品治疗14d后症状显着缓解，表明本品具有减轻充血作用。研究显示，即使剂量高于推荐的日剂量，本品也不会引起与其他抗组胺药相关的嗜睡和精神运动功能损害。在一项有关本品的潜在心脏毒性研究中，健康志愿者同时接受本品和酮康唑。与特非那定和阿司咪唑不同，与本品同服安全且耐受性良好，药动学参数或心电图参数，包括QTc、QT、PR和QRS间期未见有临床意义的明显改变。
【注意事项】对氯雷他定过敏者及哺乳期妇女禁用。严重肾功能不全者及孕妇慎用。