依巴斯汀
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第472页（1229字）
1990年日本首次上市。
【别名】开思亭，Kestine。
【药理】属于氯哌啶类新的长效非镇静第二代H1组胺受体拮抗剂，选择性更高，能通过血脑屏障。它在体内转化为活性形式卡瑞斯汀(carebastine)。健康成年志愿者一次po依巴斯汀后，Tmax大约3～6h，3～5次／d给药血药浓度才能达到稳定状态。单次服10mg后的Cmax大约为0．1mg／L。与食物同时服用可增加其生物利用度。PPB大约98%。Vd大约为90～140L。终末T1／2为13～16h。主要从尿中排泄。
【用途及用法】治疗季节性、常年性或过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。
成人治疗慢性荨麻疹或过敏性鼻炎，po，10mg，qd；儿童用量为5mg，qd。大剂量依巴斯汀20mg，qd只用于较严重过敏性疾病的成年人，且早上服用会取得更好的疗效。
【不良反应】最常见的不良反应为嗜睡、头痛、口干，多数病人为轻至中度反应，不影响继续用药。其他少见的不良反应有乏力、恶心、呕吐、食欲亢进、腹泻、便秘和不安。长达1年以上用药观察，最常见的不良反应为头痛和胃肠道紊乱。
【制剂】开思亭(kestine)，片剂，10mg，法国罗纳普朗克乐安制药。
【临床评价】临床验证显示依巴斯汀5～20mg／d治疗季节性、常年性过敏性鼻炎、荨麻疹有效。慢性荨麻疹用阿斯咪唑10mg，qd，比依巴斯汀5～10mg，qd，开始减轻症状更有效。治疗4周后二药达到相同的疗效。服依巴斯汀10mg，qd，其疗效至少与特非那定120mg／d或酮替芬2mg／d相同。慢性荨麻疹要获得症状改善需依巴斯汀20mg，qd维持治疗120月。Kalis报告多中心安慰剂对照比较依巴斯汀10mg，qd(69例)、特非那定60mg，bid(78例)及安慰剂(64例)治疗211例慢性荨麻疹，在治疗3月的终末，根据病人严重程度和每日出现风团数目来判断疗效。依巴斯汀组明显优于安慰剂组，与特非那定组疗效相同。研究者对总疗效评定依巴斯汀组有效率为73%，特非那定组为68%，安慰剂组为52%。
【注意事项】当已经证明病人有QTc间期延长或患有肝脏、肾脏功能不全的患者应用依巴斯汀治疗宜谨慎。服药期间避免驾驶车船及高空作业。
【制剂】片剂，1mg／片，60片／盒，120片／盒。
【注意事项】以便秘为主要症状的肠易激综合征患者禁用。