博来霉素

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第99页（840字）

【别名】：争光霉素

【制剂规格】：

粉针剂：15mg，10mg。

【药理作用】：

本品通过其氨基末端肽与DNA结合，活化复合物，产生游离基，然后再由游离基将DNA链切断，损伤DNA，抑制DNA、RNA及蛋白质合成。本品为细胞周期非特异性药物，但对G₂期作用最明显，使细胞积聚于G₂期，许多细胞的染色体异常，包括染色单体断裂、缺陷、碎片以及易位等。

注射给药后，在血中消失较快，广泛分布到肝、脾、肾等各组织中，尤以皮肤和肺较多，部分药物可透过血脑屏障。静脉滴注后T_1／2为1．3h及8．9h，快速静脉注射后T_1／2为24min及4h，3岁以下小儿T_1／2为54min及3h。主要经肾排出。<适应证>=用于治疗头颈部、食管、皮肤、宫颈、阴道、外阴、阴茎的鳞癌，Hodgkin(霍奇金)病及恶性淋巴瘤、睾丸癌等，亦可用于治疗银屑病。

【用法、用量】：

肌内、静脉及动脉注射：成人每次15mg，每日1次或2～3次／周，总量不超过400mg；小儿每次10mg／m²。第1次用药时，先肌内注射1／3量，若无反应再将全部剂量注射完。静脉注射应缓慢，不少于10min。

【不良反应】：

骨髓抑制轻微，常见注射后发热反应，偶见因变态反应性休克而死亡。可引起皮肤色素沉着(特别是骨隆起处，如踝部)、指甲变色脱落、脱发、口腔溃疡、食欲不振等。长期用药可致肺纤维化，可因肺功能不全而死亡。

【注意事项】：

妊娠D类。孕妇与哺乳期妇女禁用。70岁以上老年病人、肺功能损害及肝、肾功能损害者慎用，发热病人及白细胞低于2．5×10⁹／L者禁用。不宜用于肺部放疗病人。淋巴瘤病人易引起高热、过敏、休克，用药前应做好充分准备。