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长春新碱

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第119页(1083字)

【别名】:醛基长春碱,安可平

【制剂规格】:

粉针剂:1mg,2mg,5mg。

【药理作用】:

本品抗瘤谱与长春碱基本相似,作用机制与长春碱相同,为M期周期特异性药物,大剂量时亦可杀伤S期细胞。与长春碱之间无交叉耐药性。

本品口服吸收差,静脉注射后迅速分布至各组织,并集中分布在肿瘤组织和神经细胞,但不能透过血脑屏障。血浆清除呈三相,T1/2分别为0.08、2.3、85h。本品部分在肝脏代谢,70%由粪便排出,仅12%由尿排出。<适应证>=用于治疗急性白血病及Hodgkin(霍奇金)病、恶性淋巴瘤,也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤及神经母细胞瘤等。

【用法、用量】:

静脉注射:成人每次0.02~0.04mg/kg,用10~20ml生理盐水注射液稀释,1次/周,总量不超过20mg;儿童每次0.02~0.075mg/kg,1次/周。腹腔内注射:每次1~3mg,用生理盐水注射液20~25ml稀释后注入。

【药物相互作用】:

本品可阻止氨甲蝶呤从细胞内渗出,提高后者的细胞内浓度,故常先注射本品,再用氨甲蝶呤。与门冬酰胺酶、异烟肼、脊髓放疗合用可加重神经系统毒性。

【不良反应】:

与长春碱不同,本品不引起严重的骨髓抑制,这在与有骨髓抑制药物联合应用时特别有利。但本品的神经毒性比长春碱严重,为限制剂量的主要因素,最早表现为耳鸣、肢体麻木,然后有神经肌肉酸痛、肌腱反射消失、肌无力、声嘶、头痛、眼睑下垂和腹痛等,严重时需限制剂量。20%以上病人可发生脱发,但恶心、呕吐少见。本品有局部刺激性,可致静脉炎,要防止静脉注射时漏出血管外。本品在动物中有致癌作用,长期应用可抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。

【注意事项】:

孕妇、哺乳期妇女慎用。2岁以下儿童的周围神经髓鞘形成尚不健全,应慎用。有痛风病史、肝功能损害、感染、白细胞减少、神经肌肉疾病、有尿酸盐性肾结石病史、近期用过放疗或抗肿瘤药治疗的病人慎用。本品可使血钾、血中尿酸及尿中尿酸升高。用药期间应定期检查周围血象、肝肾功能。注意观察心率、肠鸣音及肌腱反射等。静脉注射时药液漏至血管外,应立即停止注射,并局封,发生皮肤破溃后按溃疡处理。不能做肌内、皮下或鞘内注射。

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