长春瑞宾
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第122页(865字)
【别名】:失碳长春碱,诺维本
【制剂规格】:
注射剂:10mg/m1。
【药理作用】:
本品为长春碱的半合成衍生物,属细胞周期特异性药,主要作用于肿瘤细胞G2期(DNA合成后期)。本品对微管和细胞的有丝分裂的作用与长春新碱及长春碱相似,但对神经轴索微管的作用较弱,因而神经毒性较低。体外试验对人肺鳞癌N6L2株的抑制作用比长春碱、长春地辛强2倍,比长春新碱强22倍。
静脉注射后,本品在肺中分布较多,其含量比长春新碱高13.8倍,而脑和脊髓中分布含量低。本品血浆T1/2为39.5h,本品的70%~80%从粪便排出。<适应证>=临床上主要用于治疗非小细胞肺癌,为不可切除的非晚期非小细胞肺癌的一线治疗药物,可独用亦可与顺铂合用治疗该病的Ⅳ期病人,对Ⅲ期病人,则必须与顺铂联用。本品对乳腺癌和卵巢癌亦有效。
【用法、用量】:
静脉注射:初始剂量为30mg/m2,静脉注射时间达6~10min,间隔时间为1周,4~6周为1疗程。
【不良反应】:
粒细胞减少是本品的主要剂量限制性毒性,但比长春碱轻。神经毒性比长春新碱低,一般不严重。其他不良反应有恶心、呕吐、便秘、腹泻、脱发和注射部位反应等。过量时主要发生严重的粒细胞减少及其引起的感染,严重者将威胁病人的生命。
【注意事项】:
孕妇、哺乳期妇女及严重肾功能不全者忌用。静脉用药时,药液外渗可导致局部坏死。应避免任何意外的眼球污染,偶然药液进入眼内,应立即冲洗。治疗必须在严密的血液学监测下进行,每次用药前均须测定血红蛋白、白细胞、粒细胞计数。当粒细胞减少时(<2×109/L),用药应延迟至病人血象恢复正常。肝功能不全者应减少用药剂量。如无法检测肾功能不全,应慎用。在进行包括肝脏的放疗时忌用本品。