多西他赛

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第131页（902字）

【制剂规格】：

注射剂：20mg。

【药理作用】：

本品为新一代半合成紫杉醇衍生物，属微管解聚抑制剂，通过可逆性地优先与微管中微管蛋白的β亚单位结合，诱导和促进微管蛋白聚合成稳定的微管，并抑制其解聚，使游离小管的数量显着减少。由于微管束的正常动态再生受阻，从而抑制了细胞的分裂和增殖。本品的这种细胞毒性作用与紫杉醇相似，稳定微管作用比紫杉醇大2倍，抗瘤谱也较紫杉醇更广。<适应证>=适用于对以顺铂为主的化疗已失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗，也适用于先期治疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。除非临床禁忌，先期治疗可包括蒽环类抗肿瘤药。

【用法、用量】：

静脉滴注：推荐剂量为每周75mg／m²，静脉滴注1h。

【不良反应】：

(1)骨髓抑制：中性粒细胞减少最常见且较严重，可逆转且不蓄积。

(2)变态反应：部分病例表现为脸红、伴或不伴瘙痒的红斑、胸闷、背痛、呼吸困难、药物热或寒战。

(3)皮肤反应：常表现为红斑，有时伴瘙痒。

(4)体液潴留：包括水肿，极少数病例发生胸腔积液、腹水、心包积液、毛细血管通透性增加及体重增加。

(5)可能发生恶心、呕吐或腹泻等胃肠道反应。

(6)心血管不良反应极少发生。

(7)其他：脱发、无力、关节痛、肌肉痛等。

【注意事项】：

对本品或吐温－80严重过敏者、肝功能严重损害者、白细胞数＜1．5×10⁹／L者禁用。为减轻体液潴留，所有病人在治疗前一天均须预服抗体液潴留的药物，包括口服糖皮质激素(如地塞米松)，16mg／d，持续4～5d。