青霉素类抗生素

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第1页（699字）

本类抗生素应用于临床最早，疗效高、毒性低，目前临床最常选用。青霉素可使易感细菌的细胞壁发育失常，致其死亡。主要是对繁殖分裂中的细菌具有杀灭作用，对潜伏细菌及无细胞壁的微生物(如真核细胞)等无作用。人、哺乳动物的细胞无细胞壁，因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几乎无影响。美国食品药品管理局(FDA)将本类抗生素列为妊娠B类药物。

随着临床广泛应用，细菌对本类抗生素的耐药性日趋严重，其中尤以革兰阳性球菌报道多见，常见的菌株有金黄色葡萄球菌、绿色链球菌、肺炎双球菌等。细菌对本类抗生素产生耐药的机制有：①细菌产生β内酰胺酶，使抗生素分解失活，如产酶金黄色葡萄球菌等；②细菌细胞PBP蛋白发生改变，使抗生素结合力降低或不能结合，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)等；③细菌胞壁发生变化，通透性降低，使抗生素很少或无法到达作用部位，如耐药淋球菌等；④细菌产生耐受性，似与细菌缺少自溶酶有关。当然，还可能有其他机制。

本类抗生素的最常见不良反应是变态反应，是抗生素中变态反应发生率最高的一类，自皮疹至变态性休克不等，可在首次使用中发生，但较常见的情况是开始治疗时尚可，而在以后治疗时即发生变态反应。青霉素类及其代谢物都是低分子半抗原，与载体蛋白(宿主蛋白、细胞膜)共价结合，有致免疫性。患者只要对任何一种青霉素发生变态反应，就应认为他将对其他所有青霉素类药物发生变态反应，不能再给予青霉素类药物。所有本类抗生素应用之前均须作青霉素皮肤过敏试验。