雷米普利

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第288页（1840字）

【别名】：瑞素坦、瑞泰

【制剂规格】：

片剂：1．25mg，2．5mg，5mg。

【药理作用】：

雷米普利在肝脏水解成有活性的雷米普利拉(Ramiprilat)而发挥作用，后者为血管紧张素转化酶抑制剂，可使血浆肾素活性的升高，血管紧张素Ⅱ及醛固酮血浆浓度的下降。因为血管紧张素Ⅱ的减少，使外周血管扩张和血管阻力下降。本品口服后胃肠道吸收迅速，不受食物的影响，在1h即可达血浆峰浓度。其活性代谢产物雷米普利拉的峰值血浆浓度出现在用药后的2～4h之内。本品几乎全部被代谢，其代谢产物主要从肾脏排泄，雷米普利拉的有效T_1／2为13～17h。本品几乎不能通过透析除去。

【适应症】：

原发性高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死后出现的轻到中度心力衰竭。

【用法、用量】：

原发性高血压：起始每次2．5mg，早晨服，可增至5mg／d；维持剂量2．5～5mg／d，最大10mg／d。如果降压效果不理想，应考虑合用利尿剂等。充血性心力衰竭：起始每次1．25mg，每日1次。根据临床反应，可增加剂量，如果超过2．5mg／d，可分2次服用。最大每次10mg。急性心肌梗死后(2～9d)轻到中度心力衰竭(NYHAⅡ和Ⅲ)：起始每次1．25～2．5mg，每日2次，最大10mg／d。

【不良反应】：

心血管系统：可出现血压过度降低(低血压、直立性低血压)，头晕、出汗、虚弱、视觉障碍症状，罕见意识丧失(晕厥)症状。也可见心动过速、心悸、心绞痛、心肌梗死、缺血性脑卒中，心律失常或者心律失常加重等。泌尿系统：偶可出现急性肾功能衰竭，罕见蛋白尿，蛋白尿伴肾功能恶化。呼吸系统：干咳，偶见支气管痉挛、呼吸困难、支气管炎、鼻旁窦炎或鼻炎、血管神经性水肿所致喉、咽或舌水肿。消化系统：可见胃痛、恶心、呕吐、上腹部不适，少见呕吐、腹泻、便秘、食欲丧失、口腔黏膜、舌或消化道炎症、口腔发干、口渴、肝功能异常、肝炎、胰腺炎和肠梗阻，罕见致命性肝坏死。皮肤／血管：皮疹、风疹、瘙痒症，或者累及唇、面部和肢体的血管神经性水肿。也可发生的非血管神经性的水肿，如距小腿关节周围水肿。少见多形性红斑、Stevens-Johnson综合征或者中毒性表皮坏死溶解。罕见天疱疮、银屑病恶化、银屑病样或天疱疮样皮肤或者黏膜病损、脱发、甲癣、血管炎及加重或诱发雷诺现象，也可能伴有发热、肌痛、关节痛、血管炎、嗜酸性粒细胞增多症或抗核抗体滴度增加。神经系统：偶见头痛和疲劳，罕见困倦和嗜睡、忧郁、睡眠紊乱、软弱无力、性欲下降、感觉异常、平衡失调、神志迷乱、焦虑、神经质、疲乏、颤抖、听力障碍(如耳鸣)、视物模糊和味觉紊乱或者短暂丧失。其他可见肌肉痉挛、肌痛、关节痛等。

【药物相互作用】：

与钾盐、保钾利尿药如螺内酯、阿米洛利、氨苯蝶啶等合用可导致血钾浓度明显升高，须严密监测血清钾浓度。与其他抗高血压药物和其他具有潜在降压作用的药物(如乙醇、硝酸酯类、三环类抗抑郁药、催眠镇静药、麻醉剂等)合用可增强本品降压效果。拟交感胺类血管升压药(如肾上腺素等)可减弱本品的降压效果。别嘌醇、普鲁卡因胺、细胞生长抑制剂、免疫抑制剂、皮质醇类和其他能引起血象变化的药物可增加血液系统不良反应，尤其白细胞计数下降，白细胞减少症等。本品可使血清锂浓度增高，锂的心脏和神经毒性须监测血清锂浓度。本品可增强口服降糖药(如磺酰脲类、双胍类)、胰岛素等的降糖药效果。非甾体类消炎、镇痛药如吲哚美辛、乙酰水杨酸可减弱本品的降压效果，还可增加肾功能损害和血清钾浓度升高的危险。可见血红蛋白浓度、血细胞比容、白细胞或血小板计数偶可下降。罕见贫血、血小板减少症、中性粒细胞减少症、嗜酸性粒细胞增多症，粒细胞减少症或全血细胞减少症、葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏相关的溶血／溶血性贫血。

【注意事项】：

孕妇、哺乳期妇女禁用。肾动脉狭窄或肾移植、有血管神经性水肿病史、血流动力学相关的左心室流入流出障碍、原发性醛固酮增多症、低血压患者禁用。恶性高血压伴心力衰竭已发展成体液或电解质紊乱，或已使用利尿剂；有全身免疫反应紊乱或结缔组织病的患者慎用。