缬沙坦
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第299页(1079字)
【别名】:伐沙坦、代文、丽珠维可
【制剂规格】:
片剂、胶囊:80mg,160mg。
【药理作用】:
本品为血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂。可抑制血管紧张素Ⅱ所致的肾上腺球细胞释放醛固酮,但对钾所致的释放,没有抑制作用。本品具有降压作用,对心脏收缩功能及心率无明显影响。在血压正常的动物则不产生降压作用。口服后吸收迅速,生物利用度为23%。与食物同时服用无影响。血浆结合率约为95%,以原形约有70%自粪便排出,30%自肾排泄,T1/2约9h。
【适应症】:
高血压。
【用法、用量】:
口服:80mg,每日1次。通常在服药2周内出现作用,4周时达到最大疗效,剂量可增至160mg/d,或加用利尿剂。对肾功能不全患者或非胆管源性及胆汁淤积性肝功能不全患者无须调整剂量。
【不良反应】:
血液系统:血细胞比容和血红蛋白降低、中性粒细胞减少。心血管系统:低血压,麻醉诱导的患者更易出现低血压,可引起心动过速、心悸。中枢神经系统:头痛、眩晕、嗜睡、共济失调、焦虑、失眠、感觉异常和淡漠。内分泌/代谢:血钾浓度升高。消化系统:腹泻、腹痛、恶心、便秘、口干、消化不良、胃肠胀气。还可出现味觉缺失、胃肠炎。肾/泌尿生殖系统:多尿、血清肌酐升高、性欲降低、阳痿。肝脏:罕有肝脏毒性,引起总胆红素升高,肝功能检验值升高。眼睛:报道有个别患者可出现结膜炎。呼吸系统:干咳,也可引起呼吸困难。皮肤:瘙痒、皮疹、血管神经性水肿。肌肉/骨骼:背痛、关节痛、关节炎、乏力、肌肉痛性痉挛、肌肉痛。其他:单独给予缬沙坦治疗,报道有少数患者出现病毒感染。
【药物相互作用】:
与潴钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、补钾药或含钾盐代用品合用时可使血钾升高。与利尿药合用降压作用增大。本品可增加锂剂的毒性反应。
【注意事项】:
对本品过敏者、孕妇(美国食品和药品管理局划分缬沙坦的妊娠类别为:妊娠头3个月内为C类,妊娠3个月后为D类)禁用。哺乳期妇女、老年患者、血管神经性水肿、主动脉瓣或左房室瓣狭窄、冠状动脉疾病、肥厚性心肌病、低血钠或血容量减少、胆汁淤积或胆管阻塞、肝功能障碍、单侧或双侧肾动脉狭窄以及肾功能不全患者和需要全身麻醉的外科手术患者慎用。