美沙拉嗪
书籍:内科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第439页(605字)
【别名】:5—氨基水杨酸、艾迪莎
【制剂规格】:
缓释片剂:0.4g;颗粒剂:500mg;栓剂:1g;混悬液(灌肠用):4g(60ml)。
【药理作用】:
口服后药物在通过肠道时缓慢释放,使回肠末端及结肠内达到有效浓度。直肠吸收小于15%,Tmax4~7h,在肝脏乙酰化代谢。T1/2为0.5~1.5h。主要代谢产物是乙酰化5-氨基水杨酸,乙酰化过程主要发生在肝脏。正常人摄入5-氨基水杨酸后,有35%~50%通过肾排泄(90%为乙酰化5-氨基水杨酸),40%~50%通过粪便排泄(65%~70%为乙酰化5-氨基水杨酸)。
【适应症】:
溃疡性结肠炎、直肠乙状结肠炎和直肠炎。
【用法、用量】:
口服:1.2~2.4g/d,每日3次。灌肠:睡前60ml,保持过夜。栓剂塞肛:每次1粒,每日1~2次。
【不良反应】:
常见头痛、腹痛、腹泻、恶心等,少数有脱发等现象。
【注意事项】:
本品在肠道内释放,不宜与乳果糖以及能使pH值降低的药物同服。孕妇、哺乳期妇女、肾功能不全者、老年人慎用。对水杨酸类药物过敏和2岁以下儿童忌用。