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氨茶碱

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第477页(1129字)

【别名】:茶碱乙烯双胺、茶碱乙二胺盐

【制剂规格】:

片剂:0.05g,0.1g,0.2g;缓释片:0.3g;肠溶片:0.05g,0.1g;注射液:0.125g(2ml),0.25g(2ml),0.25g(10ml);栓剂:0.25g。

【药理作用】:

平滑肌松弛药、利尿药。主要作用:①松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌,对支气管黏膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心输出量,扩张输出和输入肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力,在慢性阻塞性肺疾患情况下,改善膈肌收缩力。口服达峰时间1~3h,有效血浓度为5~20μg/ml,当血浓度大于20μg/ml时,常发生明显毒性反应。血浆蛋白结合率约60%,可进入母乳,约90%的药物在肝脏代谢,代谢产物自尿排出。正常人T1/2为9~20h,早产儿、新生儿、肝硬化、充血性心功能不全、肺炎、肺源性心脏病等T1/2延长,肝硬化者T1/2可为7~60h。

【适应症】:

支气管哮喘和喘息性支气管炎,对哮喘持续状态,常与肾上腺皮质激素配伍治疗。也用于心源性哮喘及伴有高血压的哮喘。

【用法、用量】:

剂量宜个体化。应参照临床效应和血药浓度监测结果调整剂量。口服:成人,每次0.1~0.2g,每日3次;儿童,每次3~5mg/kg,每日3次。静脉注射或静脉滴注:成人,每次0.25~0.5g;儿童,每次2~3mg/kg。保留灌肠或栓剂:每次0.3~0.5g。极量:每次0.5g,1g/d。

【不良反应】:

局部刺激性较大,口服可引起恶心、呕吐等。肌内注射可引起局部红肿疼痛。静脉注射或静脉滴注量过大、浓度过高或速度过快,都可引起头晕、心悸、心律失常,甚至血压剧降、谵妄、惊厥等。

【药物相互作用】:

苯妥英钠可增加本品代谢;与儿茶酚胺类及其他拟交感神经药合用,易致心律失常;严重哮喘可同时静脉滴注异丙嗪,但直接混合可产生沉淀;静脉注射时不可与维生素C、去甲肾上腺素、四环素类、促皮质激素及氢化可的松配伍;西咪替丁、四环素、红霉素类可使本品T1/2延长,增高血药浓度。

【注意事项】:

妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女、新生儿、老年患者、急性心肌梗死、低血压、严重冠状动脉硬化等患者禁用。肝功能低下、心力衰竭患者等慎用。宜饭后服。

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