盐酸吗啡
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第492页（1772字）
【制剂规格】：
片剂：5mg，10mg；注射液：5mg(0．5ml)，10mg(1ml)；硫酸吗啡缓释片(美施康定)：30mg，60mg。
【药理作用】：
为阿片受体激动剂。为阿片中所含的主要生物碱，具有强大的镇痛作用，可选择性地有效地缓解或减轻各种疼痛，对持续性钝痛比间断性锐痛及内脏绞痛的效果更强。在镇痛的同时，有明显的镇静作用，有时产生欣快感，可改善疼痛患者的紧张情绪。有呼吸抑制作用，可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳张力的反应性。对呼吸抑制的程度与剂量平行，过大剂量时，可因呼吸衰竭而死亡。兴奋延脑的催吐化学感受区，引起恶心及呕吐。兴奋动眼神经缩瞳核，使瞳孔缩小，中毒剂量时可呈针尖样瞳孔，为吗啡中毒的重要指标。有平滑肌兴奋作用，兴奋胃肠道平滑肌使其平滑肌及括约肌张力提高，减慢肠管推进型蠕动而止泻及引起大便秘结。还能使胆管括约肌痉挛，阻止胆汁流出，使胆道内压上升。对心血管系统能促进组胺释放，使外周血管扩张，血压下降；使脑血管扩张，颅内压增高。还能减少尿量并引起尿潴留；有对抗缩宫素对子宫的兴奋作用；可引起支气管平滑肌收缩及血糖升高。口服吸收良好，肝脏首过效应大，皮下注射吸收不恒定。肌内注射吸收良好，15～30min起效，45～90min达高峰，作用持续4～6h。成人仅有小量可透过血脑屏障，但易透过小儿的血脑屏障。可透入胎盘、乳汁、汗液中。T1／2为1．7～3．0h。
【适应症】：
严重创伤、战伤、烧伤等引起的急性锐痛和晚期癌症的持续疼痛。对于内脏平滑肌痉挛引起的绞痛，应在明确诊断后，与解痉药合用。并可暂时缓解心肌梗死和左心室衰竭患者出现心源性水肿的情况，用于麻醉和手术前可缓解疼痛和焦虑情绪。
【用法、用量】：
口服：成人，每次5～15mg，15～60mg／d；极量每次30mg，100mg／d；硫酸吗啡缓释片用于癌症止痛，每次30～60mg，每日2次。皮下或肌内注射：5～15mg，15～40mg／d；极量每次20mg，60mg／d。静脉注射：成人镇痛时，每次5～10mg；用作静脉全麻不要超过1mg／kg，不够时加用作用时效短的本类镇痛药；手术后镇痛注入硬膜外间隙，成人自腰脊部位注入，1次极限5mg，胸脊部位应减为2mg，可重复给药；注入蛛网膜下隙，每次0．2～0．5mg，原则上不重复给药。12岁以上儿童可用通常的成人量，7～12岁儿童用成人量的50%，2～6岁儿童用成人量的20%～25%，2岁以下的儿童用0．1mg／kg。
【不良反应】：
可引起眩晕、恶心、呕吐、瞳孔缩小、呼吸抑制、便秘、排尿困难、胆道压力增高、嗜睡、直立性低血压等，偶有引起烦躁不安、情绪改变或过敏。过量可引起急性中毒，主要表现为昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔缩小呈针尖样的三联综合征，伴有血压下降、严重缺氧和尿潴留。连续用药3～5d即产生耐药性，1周以上可成瘾。
【药物相互作用】：
与吩噻嗪类药氯丙嗪合用可增强镇痛作用及延长作用维持时间，与氢氯噻嗪类利尿药合用可加重直立性低血压，吩噻嗪类药如氯丙嗪或甲氧氯普胺可对抗本品的致呕吐作用。小量的苯丙胺可明显加强本品的镇痛作用，加重头晕、恶心、呕吐及震颤等症状。两周内曾用过单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。
【注意事项】：
妊娠C类。支气管哮喘、肺气肿、肺源性心力衰竭、颅内压升高、颅脑损伤者，孕妇、临产妇、哺乳妇、婴儿禁用。甲状腺功能低下、嗜铬细胞瘤、肾上腺皮质功能不全、消化道及泌尿道阻塞性或感染性疾病、严重肝功能障碍、尿毒症或肾功能衰竭、低蛋白血症、糖尿病、休克、肠梗阻、急性乙醇中毒及年老体弱患者慎用。用纳洛酮抢救已产生依赖性患者的急性过量中毒时，可促进戒断综合征发作，应注意鉴别。两周内曾用过单胺氧化酶抑制剂的患者，禁用本品。本品过量的抢救措施：采用人工呼吸、适量给氧、静脉注射阿片类拮抗剂纳洛酮，也可用烯丙吗啡，中枢兴奋药尼可刹米慎用于对抗呼吸抑制。