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枸橼酸芬太尼

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第497页(1398字)

【制剂规格】:

注射液:0.05mg(1ml),0.1mg(2ml)(均以芬太尼计);透皮贴剂:每小时分别释放芬太尼25μg,50μg,75μg,100μg。

【药理作用】:

本品为合成的强效麻醉性镇痛药。亦为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,但镇痛作用较其强80倍,具有作用强、显效快、维持时间短、不良反应少的特点。与强效安定剂氟哌利多配伍效果更佳,可使患者处于深度止痛状态,医学上称为“安定镇痛剂”。临床上用本品代替吗啡、哌替啶用于手术前、手术中、手术后或其他情况的止痛。如与安定药、全身或局部麻醉药合用,作为辅助药物应用于五官科、眼科、神经外科、妇科、泌尿科、牙科和心血管、胸腹部手术等镇痛。也可用于防止或减轻呼吸急迫和手术后出现的谵妄。本品催吐作用较弱。大剂量可引起骨骼肌僵直,特别是呼吸肌。本品也可产生麻醉性镇痛药所特有的症状,如欣快感、瞳孔缩小、心率减慢、血压下降及支气管收缩等。起效快,静脉注射100μg后1min起效,4min达峰,维持30~60min;肌内注射100μg作用维持1~2h。消除T1/23.1~4.4h,血浆蛋白结合率为79%~87%,由肝脏代谢失活。透皮贴剂可持续72h恒速释药,12~24h内血药浓度相对稳定,24~72h内达峰。皮温升高可致血药浓度升高。

【适应症】:

麻醉前、中、后的镇静和镇痛,是目前复合全麻中常用的药物。贴剂用于需用阿片类止痛药物的慢性疼痛和顽固性疼痛。

【用法、用量】:

静脉注射:成人全麻初量按体重以芬太尼计分别为小手术0.001~0.002mg/kg,大手术0.002~0.004mg/kg,体外循环心脏手术0.02~0.03mg/kg,全麻吸入氧化亚氮时0.01~0.02mg/kg,作为局麻镇痛不全的辅助用药0.0015~0.002mg/kg。肌内注射或静脉注射:成人麻醉前用药或术后镇痛按体重0.0007~0.0015mg/kg。硬膜外给药:成人,手术后镇痛初量0.1mg(加0.9%氯化钠注射液稀释到8ml),每2~4h可重复,维持量每次为初量的一半;2~12岁儿童镇痛,按体重0.002~0.003mg/kg。贴剂剂量应个体化,每72h更换1次。

【不良反应】:

偶见眩晕、恶心、呕吐和胆道括约肌痉挛。有弱拟胆碱作用,静脉注射剂量过大或过快,可致胸壁肌强直和延迟性呼吸抑制。有成瘾性。

【药物相互作用】:

与地西泮并用应减少本品的用量,与肌松药并用应减少其用量,纳洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和镇痛作用。氟哌利多2.5mg和本品0.05mg的混合液能使患者安静,并对外界环境漠不关心,但仍能合作,肌内注射小量常作麻醉前给药。有成瘾性。

【注意事项】:

妊娠C类。不宜与单胺氧化酶抑制剂合用,禁用于支气管哮喘、呼吸抑制和重症肌无力患者。药液有一定的刺激性,不得误入气管、支气管与黏膜接触,也不得涂敷于皮肤和黏膜。本品非静脉全麻药。本品与哌替啶可有交叉过敏。贴剂不宜用于急性或术后疼痛治疗。

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